胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 (3).ppt

关于胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药(3)第1页，共38页，星期日，2025年，2月5日第2页，共38页，星期日，2025年，2月5日拟胆碱药（cholinomimeticdrugs）分类胆碱受体激动药（直接拟胆碱药）M、N受体激动药：Ach、氨甲酰胆碱M受体激动药：毛果芸香碱、氨甲酰甲胆碱N受体激动药：烟碱抗胆碱酯酶药（间接拟胆碱药）可逆性：新斯的明、毒扁豆碱难逆性：有机磷酸酯类第3页，共38页，星期日，2025年，2月5日1胆碱受体激动药1.1M、N胆碱受体激动药1.1.1乙酰胆碱（acetylcholine,Ach）（1）特点：为神经递质，可人工合成。化学性质不稳定，作用广泛，选择性低，不易透过血-脑屏障，迅速被胆碱酯酶破坏，无临床价值，为药理实验工具药。第4页，共38页，星期日，2025年，2月5日（2）药理作用直接激动M和N胆碱受体，兼具M样作用和N样作用。①M样作用心脏：心率↓，心肌收缩力↓血管：扩张，血压↓平滑肌：支气管、胃肠道、泌尿道、子宫收缩眼：虹膜括约肌和睫状肌收缩（缩瞳、调节痉挛）腺体：汗腺、支气管腺、消化腺分泌↑。第5页，共38页，星期日，2025年，2月5日②N样作用激动Nl胆碱受体：全部神经节兴奋，肾上腺髓质嗜铬细胞释放肾上腺素。节后胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经同时兴奋，综合结果较复杂。除心血管系统外，其他系统通常表现为M样作用占优势。过大剂量→神经节从兴奋转入抑制。激动N2胆碱受体：骨骼肌收缩。第6页，共38页，星期日，2025年，2月5日1.1.2卡巴胆碱(carbachol)-胆碱酯类特点：作用比Ach持久，选择性略高，不良反应多，临床应用不多，多用于青光眼（0.75%~1.5%）。第7页，共38页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱（pilocarpine,匹鲁卡品)为从pilocarpus植物中提取的生物碱（alkaloid)。已可人工合成。1.2M胆碱受体激动药第8页，共38页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱（1）药理作用直接激动M胆碱受体，对眼和腺体的作用最明显。①眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛。②腺体：分泌↑，以汗腺和唾液腺最明显。第9页，共38页，星期日，2025年，2月5日①对眼睛的作用A缩瞳myosis兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔括约肌收缩，瞳孔缩小。第10页，共38页，星期日，2025年，2月5日房水产生及回流B降低眼内压：房水出路（箭头示房水回流方向）缩瞳→虹膜向中心拉紧→虹膜根部变薄→前房角间隙↑→房水易于通过巩膜静脉窦进入体循环→眼内压↓第11页，共38页，星期日，2025年，2月5日第12页，共38页，星期日，2025年，2月5日睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩，睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大，近物清楚，远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带C调节痉挛：视近物清晰、远物模糊第13页，共38页，星期日，2025年，2月5日②促进腺体分泌：汗腺和唾液腺大量分泌。兴奋平滑肌：收缩肠道、支气管、子宫、膀胱平滑肌。禁用于支气管哮喘者。毛果芸香碱（1）药理作用第14页，共38页，星期日，2025年，2月5日(2)临床应用滴眼：应紧压内眦以防吸收。①青光眼：首选药物（特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好）。闭角型青光眼（充血性青光眼）开角型青光眼（单纯性青光眼）②虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。③全身给药：用于阿托品等抗胆碱药中毒的解救。第15页，共38页，星期日，2025年，2月5日闭角性青光眼由前房角狭窄引起眼内压增高，如急性或慢性充血性青光眼。开角性青光眼由于小梁网及巩膜静脉窦发生变性或硬化，使房水回流障碍，引起眼内压升高。第16页，共38页，星期日，2025年，2月5日烟碱（Nicotine，尼古丁）烟碱是烟叶(tobacco)中的主要成分。国产晒烟中含烟碱3~8%，烤烟后含烟碱1~2%。1.3N胆碱受体激动药【药理作用】（1）对N1受体兴奋（2）对N2受体兴奋又可使受体脱敏，随时间的延长，可阻断N受体