胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

第二节、抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药：代表药：新斯的明——为人工合成品【体内过程】1.具有季胺基团，不通过血脑屏障，无中枢作用；不透过角膜，对眼睛无明显作用。2.口服吸收差，口服剂量比皮下注射剂量大10倍以上。静脉注射后5~10min起作用，维持2~4h。1.眼：缩瞳、调节痉挛、降低眼内压。2.胃、肠：↑胃、肠平滑肌收缩,↑肠蠕动，促进肠内容物排出。3.腺体分泌增加↑:支气管、泪腺、汗腺、唾液腺、胃腺、小肠、胰腺等。【药理作用】新斯的明收缩支气管泌尿系统：输尿管、逼尿肌收缩；膀胱括约肌松弛，增加排尿心血管系统：拟胆碱作用；减慢心室频率骨骼肌神经肌肉接头：ACh↑直接兴奋骨骼肌(新斯的明)高剂量可引起中枢抑制或麻痹。新斯的明第六章

胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药21掌握：毛果芸香碱的作用(对眼的作用)、应用及不熟悉：乙酰胆碱的M及N样作用；胆碱酯酶复活剂的作用制、中毒症状及解救原则；碘解磷定药动学特点良反应；新斯的明作用、应用及不良反应和应用了解:了解有机磷酸酯类药物品种；有机磷酸酯类中毒机4365章节梳理M/N胆碱受体激动剂胆碱酯类乙酰胆碱(Acetylcholine,ACh)醋甲胆碱（Methacholine）氯贝胆碱（bethanecholchloride）第一节、胆碱受体激动药乙酰胆碱Acetylcholine【药理作用】M样作用：心血管系统：舒张血管(小剂量)：兴奋M3-R，血管平滑肌松弛负性频率作用：兴奋M2-R使窦性心率减慢乙酰胆碱Acetylcholine负性肌力作用ACh作用于心房肌↓收缩性0102乙酰胆碱Acetylcholine平滑肌支气管、胃肠道作用：↑收缩和频率、↑分泌呼吸急促、恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑泌尿道：逼尿肌收缩、括约肌舒张膀胱排空↑乙酰胆碱Acetylcholine3)眼瞳孔缩小、调节痉挛（近视）4)腺体分泌增加乙酰胆碱AcetylcholineN样作用01兴奋神经节的NN－R引起植物神经都兴奋的效应02兴奋神经肌肉接头处的NM－R引起骨骼骼肌收缩03不易被胆碱酯酶水解选择性兴奋M受体属全拟胆碱药作用时间较长N样作用很弱（2）醋甲胆碱【临床应用】治疗口腔黏膜干燥症【禁忌症】禁用于支气管哮喘、甲状腺功能亢进、冠状动脉缺血和溃疡病患者。醋甲胆碱（3）卡巴胆碱【用途】皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留。局部滴眼－可治疗青光眼。属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高比ACh稳定，不易被胆碱酯酶水解选择性作用于膀胱和肠道平滑肌可口服或皮下注射，不作肌内或静脉注射【用途】治疗手术后肠胀气和尿潴留氯贝胆碱010302胆碱酯类药物药理特性比较对胆碱酯阿托品毒蕈碱样作用烟碱酶敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼(局部)样作用乙酰胆碱+++++++++++++++卡巴胆碱—+++++++++++++醋甲胆碱+++++++++++++氯贝胆碱—+++±++++++++—胆碱酯类代表药：毛果芸香碱（Pilocarpine）又名匹鲁卡品【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。02030401二、M胆碱受体激动药缩瞳降低眼内压调节痉挛对眼睛的作用：毛果芸香碱环