药理学课件6胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药.ppt

01020304毛果芸香碱（pilocarpine）缩瞳、降低眼内压、调节痉挛药理作用：激动M受体对眼的作用：缩瞳：临床应用：05与扩瞳药合用，辅助治疗虹膜炎降低眼内压：临床应用：青光眼首选0201（3）调节痉挛：晶状体睫状肌悬韧带（近视）临床应用：01对腺体的作用：腺体分泌增加以汗腺和唾液腺分泌增加最明显02对平滑肌的作用：口腔干燥03对眼的作用：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛01对腺体的作用：促进腺体分泌02对平滑肌的作用03药理作用青光眼：首选虹膜炎：与扩瞳药交替使用口腔干燥：阿托品中毒：临床应用01过量中毒出现M受体过度兴奋症状恶心、呕吐、腹痛、流涎、出汗02可用阿托品解救不良反应滴眼时应压迫眼内眦：避免药液经鼻泪管流入鼻腔，因吸收而产生副作用滴眼的方法：用拇指与食指将下眼睑拉成杯状，中指压迫内眦，一分钟后松手暗适应困难：需在夜间开车或从事照明不好的危险职业患者应慎用滴眼液以1%-2%为宜注意事项第二节胆碱酯酶抑制剂新斯的明毒扁豆碱易逆性胆碱酯酶抑制药：壹有机磷酸酯类难逆性胆碱酯酶抑制药：贰胆碱酯酶抑制剂分类易逆性胆碱酯酶抑制药作用特点：脂溶性低,口服不易吸收,难透过血脑屏障及角膜新斯的明(neostigmine)对骨骼肌作用最强对胃肠、膀胱作用次之兴奋骨骼肌：抑制AChE:直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体促进运动神经末梢释放Ach临床应用：重症肌无力，首选药理作用与临床应用术后腹气胀和尿潴留02兴奋平滑肌：胃肠道平滑肌、膀胱逼尿肌临床应用：0101重症肌无力：“胆碱能危象”02术后腹气胀和尿潴留03阵发性室上性心动过速04肌松药中毒解救：非除极化型肌松药05阿托品中毒解救：临床应用过量：恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动01中毒量：“胆碱能危象”02禁用于：机械性肠梗阻、尿路梗塞和支气管哮喘患者03不良反应毒扁豆碱作用特点：1.脂溶性高,口服易吸收2.易透过血脑屏障及角膜CNS:小剂量－－兴奋大剂量－－抑制中毒时可引起呼吸麻痹临床应用：青光眼，但不作为首选主要用作农业及环境卫生杀虫剂，如：敌百虫（dipterex）、敌敌畏（DDVP）、乐果（rogor）、马拉硫磷（malathion）、内吸磷（E1059）有机磷酸酯类（organophosphate）01异氟磷（isoflurophate）少数可医用作为滴眼剂，如：02二、难逆性胆碱酯酶抑制药中毒机制126543?胆碱酯酶的“老化”（aging）:磷酰化胆碱酯酶的磷酰化基团上的烷氧基断裂，生成更加稳定的单烷氧基磷酰化胆碱酯酶，这种现象称为“老化”123456轻度－－M样症状01中度－－M样+N样症状02重度－－M样+N样症状+中枢神经系统症状03急性中毒症状第六章胆碱受体激动药和掌握毛果芸香碱、新斯的明的药理作用、作用作用于胆碱酯酶药机理、临床应用、不良反应及其用药注意事项。掌握有机磷酸酯类中毒机制、解救原则及氯解磷定的解毒机制。了解有机磷酸酯类中毒的临床表现。了解其他拟胆碱药的作用特点。第一节胆碱受体激动药M、N受体激动药－－乙酰胆碱M受体激动药－－毛果芸香碱N受体激动药－－烟碱