《药理学》胆碱受体激动药__培训课件.ppt

* * [不良反应] 胆碱能危象(cholinergic crisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻以及支气管哮喘的病人。 * * 吡斯的明(pyridostigmine) 主要用于重症肌无力，也用于术后腹胀和 尿潴留。 特点： 1.作用弱、起效慢、维持久(6~8h) 2.不良反应少，安全范围大。很少引起胆碱能危象。 * * 毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine) 1.脂溶性高，口服易吸收，易透过血脑屏障及角膜 2.对眼部作用比毛果云香碱强 3.使用不慎可产生中枢及N样作用 临床应用: 各种青光眼不作首选药, 中麻催醒 * * 兔双眼去除动眼神经后，左眼滴毛果芸香碱，右眼滴毒扁豆碱，你认为哪只眼的瞳孔会缩小？ * * 加兰他敏(galanthamine) 特点： 抗AchE作用只有毒扁豆碱的1/10，对重症肌无力疗效较差，主要用于脊髓灰质炎 (小儿麻痹症)后遗症的治疗，以改善肌无力症状。也用于非去极化肌松药中毒的解救 * * 他克林(tacrine) 特点： 1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。 2、本品为中枢AchE抑制药，中枢滞留时间较长，主要用于治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’ s disease ，老年痴呆病)，使患者认识能力，定向能力改善，以改善认识能力明显。对轻中度患者较好。 3、本品最常见和最严重的毒性为肝毒性，使ALT高，如出现黄疸时，应立即停药。 * * 抗胆碱酯酶药作用比较 药名 吡斯的明 作 用 特 点 主要应用 毒扁豆碱 易吸收、易入中枢、强持久 青光眼 依酚氯铵 快、强、短 诊断重症肌无力 加兰他敏 与新斯的明类似 脊髓灰质炎后遗症 起效缓慢，持续时间长 重症肌无力 地美溴铵 强,持久 无晶体畸形开角型青光眼 他克林 抑制中枢胆碱酯酶 阿尔茨海默病 * * 一)A型题 1．毛果芸香碱滴眼后瞳孔缩小，是由于： A．睫状肌收缩； B．虹膜开大肌松弛 C．抑制胆碱酯酶 D．兴奋虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 E．阻断虹膜括约肌上的M胆碱受体，使虹膜括约肌收缩 2．治疗闭角型青光眼应选用： A．新斯的明 B．乙酰胆碱 c．琥珀胆碱 D．毛果芸香碱 E．筒箭毒碱 3．毛果芸香碱不具有的作用是： A．胃肠平滑肌收缩 B．骨骼肌收缩 C．眼内压下降 D．心率减慢 E．腺体分泌增加 4．毛果芸香碱是： A．a受体激动药 B． ?受体激动药 C．M受体激动药 D．N受体激动药 E．DA受体激动药 * * 思考题 1.简述毛果芸香碱的作用机理、药理作用和临床应用。 2.新斯的明对何种组织器官作用最强？其原理是什么？ * * 闭角型青光眼(急性或慢性充血性青光眼) 前房角狭窄，妨碍房水回流，使眼内压增高 毛果芸香碱迅速降低眼内压 * * 开角型青光眼(慢性单纯性青光眼) 小梁网本身及巩膜静脉窦发生变性或硬化，阻碍了房水循环，引起眼内压升高。 扩张巩膜静脉窦周围的小血管及收缩睫状肌后，小梁网结构发生改变而使眼内压下降 * * 交感神经与副交感神经都有神经节，举个例子来说，神经节兴奋，胃肠道平滑肌平时以胆碱能神经（副交感神经兴奋）支配为主，这个时候对胃肠道平滑肌来说，它表现的是收缩的，对于血管来说，他平时支配的是肾上腺素能神经（交感神经），因此，神经节兴奋对于血管的影响是收缩血管，正司令与副司令，这一点在降压药里面列个表就一目了然了 * 缩瞳：收缩瞳孔括约肌使瞳孔缩小；降低眼内压，开大前房角，疏通房水循环；调节痉挛，睫状肌收缩，近视 * 房水是由睫状肌上皮细胞分泌和血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，到达前房角间隙主要经滤帘流入巩膜静脉窦，最后进入体循环。毛果云香碱可通过收缩瞳孔括约肌而缩瞳，从而使虹膜或睫状肌向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，降低眼内压。 * 局部用药后，其作用可持续数小时至1天 * 房水是从睫状肌上皮细胞分泌和血管渗出而产生，经瞳孔流入前房，到达前房角间隙，主要经滤帘流入巩膜静脉窦，最后进入血液循环 * 这是一个矢状面的解剖图，这是个角膜，这个是睫状肌，毛果芸香碱通过缩瞳作用可使虹膜向中心拉动，虹膜根部变薄，从而使处于虹膜周围的前房角间隙扩大，房水易于经滤帘进入巩膜静脉窦，使眼内压下降。眼压增高，患者会非常头疼，眼睛疼，视力还模糊，角膜被压住，眼