药理学胆碱受体激动药.ppt

1新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，对胃肠平滑肌及膀胱平滑肌的兴奋作用较强，对心血管、腺体、眼睛及支气管平滑肌的作用较弱。2[临床应用]3重症肌无力4术后腹胀气和尿潴留阵发性室上性心动过速非除极化肌松药过量中毒的解救[不良反应]胆碱能危象(cholinergiccrisis)：重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。本品禁用于机械性肠梗阻和泌尿道梗阻的病人。**第六章胆碱受体激动药(cholinoceptoragonists)武汉大学基础医学院药理学系01M胆碱受体激动药:临床药物02较多，具有较好的临床实用03价值。04胆碱受体激动药05N胆碱受体激动药:主要有尼06古丁，对N1、N2受体均有激动07作用，无实用价值，仅具有08毒理学上的意义。一、M胆碱受体激动药**乙酰胆碱(acetylcholine,Ach)内源性：Ach为胆碱能神经递质。胆碱酯类(M、N受体激动药）[来源]人工合成：药用的Ach为人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也难通过血脑屏障，进入胃肠道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有当大剂量静脉注射时才能出现药理作用。由于Ach在体内作用广泛，选择性差，无临床实用价值。Ach主要作为药理学研究的工具药。[药理作用]血管作用心脏作用平滑肌作用腺体作用骨骼肌作用卡巴胆碱(carbachol)01卡巴胆碱药理作用与Ach相似，但不易被AchE水解，故作用时间较长。由于体内作用广泛，选择性较差，副作用较多，很少全身给药。目前主要用于局部滴眼以治疗青光眼。02醋甲胆碱(methacholine)03药理作用与Ach相似,可被AchE水解，但水解较慢，故作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。临床主要用于口腔粘膜干燥。04logo贝胆碱(bethanechol,氯贝胆碱）药理作用与Ach相似,不易被AchE水解。本品对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。临床用于术后腹胀气，尿潴留，胃张力减退症等。**胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++卡巴胆碱-+++++++++++++醋甲胆碱++++++++++++++贝胆碱-+++±++++++++-生物碱类(M受体激动药)毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]作用机制：选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。对眼睛的作用缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。降低眼内压房水产生及回流晶状体调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。睫状肌悬韧带对腺体作用皮下注射10~15mg毛果芸香碱，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。[临床应用]青光眼毛果芸香碱是青光眼首选药物。特点：作用快、温和、短暂，刺激性小，渗透性好。闭角型(angle-closureglauconma充血性青光眼)：前房角间隙狭窄。青光眼开角型(open-closureglauconma单纯性青光眼)：巩膜静脉窦血管硬化。虹膜炎与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。口腔干燥口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。0103020423145滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。[注意]眼科局部用药