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药理学第六章胆碱受体激动药.ppt

发布:2025-03-15约1.12千字共10页下载文档
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第六章胆碱受体激动药CholinoceptorAgonists内容提要胆碱受体激动药:可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。M胆碱受体激动药胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱生物碱类:毛果芸香碱、毒蕈碱N胆碱受体激动药N胆碱受体有NN和NM两种亚型。由于烟碱作用广泛、复杂,故无临床实用价值,仅具有毒理学意义。第一节M胆碱受体激动药胆碱酯类乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无实用价值药理活性(激动M、N受体)M样作用:1.心血管系统扩张血管,激动M3受体,释放NO减慢心率、减弱心肌收缩力胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩腺体:分泌增加等N样作用:1.激动N1受体,神经节先兴奋后抑制激动N2受体,骨骼肌兴奋第一节M胆碱受体激动药毛果芸香碱

(pilocarpine,匹鲁卡品)二、生物碱类【来源和历史】从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物碱,当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌,1874年一位巴西内科医生古丁哈(Coutinhou)开始对这种叶子进行研究,1875分离得到毛果芸香碱。毛果芸香碱

(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]主要激动M受体1.眼(1)缩瞳:激动瞳孔括约肌上的M受体,使括约肌收缩,从而缩瞳。(2)降低眼内压:兴奋虹膜,向中心方向拉紧,增大前房角间隙,促进房水回流。毛果芸香碱

(pilocarpine,匹鲁卡品)[药理作用]2.腺体激动腺体上的M受体,使腺体分泌增加,尤其是汗腺和唾液腺。(3)调节痉挛(看近物清楚):睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。M胆碱受体阻断药的作用M胆碱受体激动药的作用[临床用途]1.青光眼(闭角型和开角型)低浓度滴眼治疗闭角型(充血性)青光眼(高浓度时可加重症状)对开角型(单纯性)青光眼的早期有效调节痉挛作用可在2小时左右消失降低眼内压作用可维持4~8小时2.虹膜睫状体炎与阿托品交替点眼,防止虹膜与晶状体粘连,治疗虹膜炎。3.口腔干燥口服增加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔干燥。[注意]滴眼时压迫内眦,避免药液经鼻腔吸收而产生不良反应;产生M样作用(出汗,唾液分泌等),可用阿托品对症处理。第二节N胆碱受体激动药2.有毒理学意义,与各种疾病关系密切烟碱(尼古丁)主要激动N受体1.药理作用广泛,复杂,无实用价值

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