富马酸福莫特罗的合成线路图解.pdf

维普资讯 中国医药工业杂志 ChineseJournalofPharmaceucicals2001．32(7 ．1… … … … ’’ ：药物合成 图解 ： 、… … … … ‘I 文章蚺号 ：1O018255(200i 富马酸福莫特罗的合成路线图解 GraphicalSyntheticRoutesofFormoterolFumarate 赵冬梅 ’， 郭秋 明。， 张雅芳 ， 程 卯生 (1．沈阳药科大学药物合成事，辽宁沈阳 110015；2．华北制药集团太原有限责任公司，山西太腭【030021) ZHAO Dong—Mei， GUO QiuM ing!， ZHANG Ya—Fang ， CHENG MaoSheng ‘1．TheIb．Ift)r~gSynH~esis—Shenyangp,rt~rmaceuticalUmzwrsity，ShoLvang1lOOI 0 Taiy… PharmaceuticalGroup (7o Ltd -Tai~ un 030021】 中国分类号 ：R974 ．3 文献标识码 ：B 富马酸福莫特罗 (formoterolfumarate，1)，化 参考文献： 学名； ，R )一(±)一Ⅳ一[2羟基 5一：1羟基 2 [2一 [1 台 剪．张少辉．富马酸福奠特罗 [J]．药学进展． (4一甲氧基苯基)一l甲基乙基]氨基]乙基 苯基]甲 1998．22(3)；l87—189． 酰胺富马酸二水合物，是 日本 山之内公司研制开发 [2 Masuo M ，IKozo T，Toshiyasu M，eta1． 的第三代 隧肾上腺素受体激动剂类平喘药物，l988 Aminomethylbenay]alcoholderivatives[P ．US： 3994974．19761卜30．(CA l979，79：126063x) 年 3月在 日本上市 ，可用于缓解由支气管哮喘、急慢 [3] 高桥孝三．村濑清志．3甲酰胺基一4羟基 氨基 甲基 性支气管炎、喘息性支气管炎、肺气肿等0疾病 引起 苯 甲醇 的制备 [』]．JP：5611575l，l98109一l1，(CA 的呼吸困难等症状 ，尤其适用于夜间哮喘急性发作， 1983，96 ；6373c) 是一种高教、高选择性、长效且有显著抗炎作用的＆ [4] KiyoshiM．ToshiyasuM ．HisashiI．eta1．New 受体激动剂 ～。 ad㈣ of ptorstlmu]ants．Studieson 3-acylamino一4 1的合成路线大致可分为三类 ，现归纳如下 ： hydroxy一(N substituted aminomethy1)benzy]alco A法：以4苄氧基一3硝基一a一溴代苯乙酮 (2)为 hols[J：．ChemPharmBul1．1977．25 起始原料：(1)经二苄基胺胺解 、硼氢化钠还原、铁 [5 高桥孝兰．村濑清志．3一甲酰胺基一4一羟基一。氨基 甲基