新型苯胺嘧啶类EGFR激酶抑制剂OMXSE的合成、生物活性测定和分子对接.docx

新型嘧啶类AHAS抑制剂的设计、合成及生物活性研究：从分子结构到农业应用.docx 新型嘧啶类AHAS抑制剂的设计、合成及生物活性研究：从分子结构到农业应用一、引言 1.1AHAS抑制剂的研究背景在植物生长发育过程中，乙酰羟酸合成酶（AcetohydroxyacidSynthase，简称AHAS，EC2.2.1.6）扮演着不可或缺的关键角色，它是支链氨基酸生物合成途径中的首个关键酶，参与催化丙酮酸与2-酮丁酸缩合生成乙酰乳酸和乙酰羟基丁酸的反应，这是缬氨酸、亮氨酸和异亮氨酸等支链氨基酸合成的起始步骤。由于动物体内不存在此生物合成途径，AHAS仅存在于植物、真菌和细菌中，这使得AHAS成为极具潜力的除草剂作用靶标。从作用机制来看，AHAS抑制剂通

2025-04-26 约2.81万字 22页立即下载

EGFR和脂肪酸结合蛋白小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究的开题报告.docx EGFR和脂肪酸结合蛋白小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究的开题报告本项目拟以EGFR和脂肪酸结合蛋白作为靶点，设计、合成并测试小分子抑制剂的生物活性。该研究可能会为肿瘤和心血管疾病的治疗提供新的药物选择。 EGFR是一种膜受体酪氨酸激酶，在人体内起着调节细胞生长、分化和凋亡等多种生理过程的作用。EGFR被发现在肿瘤细胞中异常表达，并与肿瘤的进程和恶性转化密切相关。因此，EGFR抑制剂已成为治疗某些癌症的重要药物。脂肪酸结合蛋白（FABP）是一类低分子量蛋白，在细胞内负责运输和代谢脂肪酸。丰富的研究表明，FABP与心血管疾病的发生和发展密切相关。因此，设计和开发能够抑制FABP的小分

2024-05-23 约小于1千字 2页立即下载

2-氨基噻唑类小分子酪氨酸激酶抑制剂的合成和活性研究的开题报告.docx 2-氨基噻唑类小分子酪氨酸激酶抑制剂的合成和活性研究的开题报告一、研究背景酪氨酸激酶是一种广泛存在于哺乳动物细胞中的酶，参与调节细胞增殖、分化和凋亡等生命过程。在许多恶性肿瘤细胞中，酪氨酸激酶被异常激活，导致信号转导通路失控，促进肿瘤细胞的增殖、侵袭和转移。因此，酪氨酸激酶已成为肿瘤治疗的重要靶点。 2-氨基噻唑类小分子酪氨酸激酶抑制剂是一类具有广泛生物活性的化合物，通过竞争性抑制酪氨酸激酶的ATP结合位点，从而抑制其催化活性，阻断肿瘤细胞的信号转导通路。此类化合物已有一些成功的药物开发实例，例如表示酪氨酸激酶抑制剂的伊马替尼、格列卫、诺易达等。二、研究内容和目标本研究旨在合成一系列2

2023-12-19 约小于1千字 2页立即下载

嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂.pdf ·528 · 20 11 74 6 http :/ / www ． hxtb ． org 化学通报年第卷第期檾檾檾檾檾檾殧檾殧檾知识介绍檾殧檾殧檾檾檾檾檾檾 嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂 朱

2017-08-16 约1.93万字 6页立即下载

2-吲哚酮类激酶抑制剂的合成及生物活性研究的开题报告.docx 2-吲哚酮类激酶抑制剂的合成及生物活性研究的开题报告摘要：吲哚酮类化合物是一类新型的激酶抑制剂，具有广泛的生物活性谱和抗肿瘤活性。本文旨在设计合成一系列吲哚酮类激酶抑制剂，并探究其结构-活性关系。主要研究内容包括：（1）利用多步反应合成目标化合物；（2）使用荧光和酶活性测定等技术测量其生物活性；（3）通过结构优化，探究其结构与生物活性之间的关系。预计合成的吲哚酮类激酶抑制剂具有较好的生物活性，对诊断和治疗癌症、肝炎等疾病具有重要意义。关键词：吲哚酮类化合物，激酶抑制剂，合成，生物活性 1.研究背景吲哚酮类化合物是一类新型的激酶抑制剂，其具有广泛的生物活性谱和抗肿瘤活性，是近年来的研究热

2024-05-19 约1.07千字 2页立即下载

Aurora B激酶抑制剂的合成及其生物活性研究的中期报告.docx Aurora B激酶抑制剂的合成及其生物活性研究的中期报告本研究旨在合成一系列Aurora B激酶抑制剂，并对其生物活性进行评价。本中期报告主要介绍了合成的部分化合物及其生物活性的初步研究结果。首先，我们以3,4-二氨基苯甲酸为起始原料，通过 Henderson-Hasselbalch 方程控制 pH 值，得到了3,4-二氨基苯甲酸盐酸盐 (1)。随后，经过亚硝基还原、邻位取代、缩合等反应步骤，合成了11个目标化合物。其中，化合物5、7、10、11 是全新合成的。接着，我们对这些化合物进行了Aurora B激酶活性测定。实验结果表明，部分化合物具有良好的抑制Aurora B激酶的活性。具

2023-10-29 约小于1千字 1页立即下载

Aurora B激酶抑制剂的合成及其生物活性研究的开题报告.docx AuroraB激酶抑制剂的合成及其生物活性研究的开题报告 Title:SynthesisandBiologicalActivityEvaluationofAuroraBKinaseInhibitors Introduction: AuroraBkinaseisacrucialregulatorofmitosisandhasbeenimplicatedintumorigenesisandcancerprogression.Therefore,itisanattractivetargetforthedevelopmentofanticancerdrugs.Inrecentyears,anumber

2024-05-11 约2.46千字 2页立即下载

靶向攻克：BRK激酶抑制剂的设计、合成与生物活性深度剖析.docx 靶向攻克：BRK激酶抑制剂的设计、合成与生物活性深度剖析一、引言 1.1BRK激酶概述 BRK激酶，全称为乳腺肿瘤激酶（BreastTumorKinase），又被称为酪氨酸蛋白激酶6（PTK6），是一种细胞质非受体蛋白激酶，在细胞的生理和病理过程中发挥着关键作用。从结构上看，BRK激酶由多个保守结构域组成，这些结构域协同作用，决定了BRK激酶的功能特性。其N末端通常包含催化域，这是激酶的核心区域，负责催化磷酸基团从ATP转移到靶蛋白的特定酪氨酸残基上，从而调节靶蛋白的活性和功能。催化域中含有高度保守的腺苷三磷酸（ATP）结合位点，由特定的保守氨基酸残基构成，这些残基

2025-03-01 约3.88万字 29页立即下载

Mer酪氨酸激酶抑制剂：设计、合成与生物活性的深度探究.docx Mer酪氨酸激酶抑制剂：设计、合成与生物活性的深度探究一、引言 1.1研究背景与意义酪氨酸激酶（Tyrosinekinases）是一类极为关键的酶，在生物体内扮演着不可或缺的角色。这类酶能够利用ATP作为磷酸盐供体，精准地催化靶蛋白中特定酪氨酸残基的磷酸化反应，从而成为信号级联的重要介质。酪氨酸激酶主要分为受体酪氨酸激酶（RTK，如EGFR、PDGFR、FGFR和IR）和非受体酪氨酸激酶（NRTK，如SRC、ABL、FAK和Janus激酶）。在人体中，酪氨酸激酶参与了众多重要的生理过程，比如在细胞生长过程中，它能够传递生长信号，促进细胞的分裂和增殖，确保生物体的正常

2025-04-08 约3.58万字 26页立即下载

EGFR和PI3K的小分子抑制剂.pdf (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113354617 A (43)申请公布日 2021.09.07 (21)申请号 202110299508.6 C07D 239/94 (2006.01)

2023-06-20 约10.67万字 105页立即下载

用作EGFR激酶抑制剂的化合物及其应用.pdf (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 112824420 B (45)授权公告日 2022.04.26 (21)申请号 202011325609.8 C07F 9/6561 (2006.01

2023-06-05 约7.99万字 50页立即下载

STAT3和FABP4小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究中期报告.docx STAT3和FABP4小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究中期报告本次中期报告将主要介绍STAT3和FABP4小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究进展情况。一、背景介绍 STAT3和FABP4作为炎症和肥胖等多种疾病发生发展过程中的重要调节因子，被认为是潜在的治疗靶点。因此，设计和合成具有高效、选择性和可逆性的STAT3和FABP4小分子抑制剂具有很大的临床应用前景。二、进展情况 1.STAT3小分子抑制剂的设计合成和生物活性研究通过药物分子设计与合成，我们设计并合成了一系列具有不同结构和功能的STAT3小分子抑制剂。其中，我们以二苯并吡啶-2-酮为骨架，引入不同的取代基，进一步修饰药

2024-05-11 约小于1千字 2页立即下载

EGFR抑制剂.ppt EGFR signal transduction in tumour cells * Epidermal Growth Factor Receptor (EGFR) Inhibitors Dr.M.Jayanthi Introduction Cellular Signalling Pathways Vital for cell cycle progression, growth, differentiation death. Growth Factors – The key stone A delicate balance between activating and inhibitor

2017-05-28 约7.01千字 41页立即下载

《新型溴代DPP-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究》.docx 《新型溴代DPP-4抑制剂的设计、合成及生物活性研究》一、引言糖尿病是一种全球性的健康问题，其治疗一直是医学研究的热点。DPP-4抑制剂作为一种新型的降糖药物，已经引起了广泛的关注。本文旨在设计、合成一种新型的溴代DPP-4抑制剂，并对其生物活性进行研究。二、新型溴代DPP-4抑制剂的设计 1.药物设计理念在DPP-4抑制剂的设计中，我们主要关注其与DPP-4酶的相互作用以及其在体内的药代动力学特性。我们设计了一种新型的溴代DPP-4抑制剂，旨在通过引入溴原子来增强其与DPP-4酶的结合力，从而提高其降糖效果。 2.结构设计我们设计了一种基于DPP-4酶活性位点的分子结构，通过引

2024-11-30 约7.99千字 16页立即下载

新型BRD4抑制剂的设计合成与生物活性的多维度探索.docx 新型BRD4抑制剂的设计、合成与生物活性的多维度探索一、引言 1.1BRD4的结构与功能 BRD4（Bromodomain-containingprotein4）作为BET（BromodomainandExtra-Terminaldomain）家族中备受瞩目的成员，在众多生物学进程里发挥着关键作用。其结构组成独特且精巧，包含两个串联排列的溴结构域（Bromodomain，BD1和BD2）、一段额外的末端基团（ExtraTerminalDomain，ET）以及几组保守区域（A、B、SEED区域）。其中，每个溴结构域由大约110个氨基酸精心构筑而成，这些氨基酸巧

2025-03-17 约2.4万字 18页立即下载