嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂.pdf

·528 · 20 11 74 6 http :/ / www ． hxtb ． org 化学通报 年第 卷第 期 檾檾檾檾檾檾殧 檾 殧 檾 知识介绍 檾 殧 檾 殧檾檾檾檾檾檾 嘧啶类酪氨酸激酶抑制剂 朱秀杰 刘 丹* 孔 建 姜家妹 吕翠萍 ( 110 142 ) 沈阳化工大学制药工程教研室 沈阳 、 ， 。 摘 要 酪氨酸激酶在肿瘤的发生 发展过程中起着非常重要的作用 已成为肿瘤治疗的新靶点 嘧啶 (PTKIs) ， 类化合物是蛋白酪氨酸酶抑制剂 中的一大类 这类化合物在临床前期研究中显示具有很好的抗肿瘤 ， 。 效应 一些已在临床上作为很有前景的抗癌药 本文按其结构类别介绍了近年来报道的嘧啶类酪氨酸激酶 抑制剂。 关键词 酪氨酸激酶抑制剂 嘧啶类化合物 抗肿瘤药物 Tyrosine Kinase Inhibitors of Pyrimidines * Zhu Xiujie ，Liu Dan ，Kong Jian ，Jiang Jiamei ，Lv Cuiping (Faculty of Pharmaceutical Engineering ，Shenyang University of Chemical Technology ，Shenyang 110 142 ) Abstract Protein Tyrosine Kinase Inhibitors (PTKIs)play critical roles in the process of cancer development and have become new target for tumor treatment ． Pyrimidines are one large class of PTKIs． They have shown good antitumor effect in preclinical studies． Some of them have been promising anti-cancer drugs in clinical use ． The development of PTKIs of Pyrimidines is introduced according to their structures． Keywords Tyrosine kinase inhibitors ，Pyrimidines ，Antitumor drugs (PTKs) ， 、 酪氨酸激酶 是细胞信号转导通路的关键蛋白质 是一类能够催化酪氨酸残基磷酸化 在细 、 、 。 ， 胞生长 增殖 分化中具有重要作用的激酶 酪氨酸激酶的异常表达将导致细胞增殖调节发生紊乱 还