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EGFR和脂肪酸结合蛋白小分子抑制剂的设计、合成及其生物活性研究的开题报告

本项目拟以EGFR和脂肪酸结合蛋白作为靶点，设计、合成并测试小分子抑制剂的生物活性。该研究可能会为肿瘤和心血管疾病的治疗提供新的药物选择。

EGFR是一种膜受体酪氨酸激酶，在人体内起着调节细胞生长、分化和凋亡等多种生理过程的作用。EGFR被发现在肿瘤细胞中异常表达，并与肿瘤的进程和恶性转化密切相关。因此，EGFR抑制剂已成为治疗某些癌症的重要药物。

脂肪酸结合蛋白（FABP）是一类低分子量蛋白，在细胞内负责运输和代谢脂肪酸。丰富的研究表明，FABP与心血管疾病的发生和发展密切相关。因此，设计和开发能够抑制FABP的小分子药物也成为了心血管疾病治疗上的重要研究方向之一。

本研究的主要内容如下：

1.设计和合成EGFR和FABP的小分子抑制剂：通过结构基础性设计，利用计算机辅助药物设计（CADD）技术预测分子对靶点的结合方式，并采用有机合成方法合成小分子化合物。

2.研究药物的生物活性：采用细胞实验和动物模型实验评估药物的抗癌和降血脂作用。同时，进一步优化药物结构，提高药物的靶向性、生物利用度和安全性。

预期研究成果：

1.合成一批新型EGFR和FABP小分子抑制剂，并评估其生物活性和药理特性。

2.得到具有高效、低毒副作用和靶向选择性的药物分子信息。

3.为开发新型抗癌与降血脂药物提供新的思路和途径。

本研究的开展对于深入了解EGFR和FABP的生物学功能和调控机制具有重要的意义，同时也将为心血管疾病和肿瘤治疗提供新的药物选择和研究思路。