胆碱受体激动药课件.ppt

膽鹼受體激動藥CholinoceptorAgonists

膽鹼酯類(cholineesters)M、N受體均興奮，但以M受體為主擬膽鹼生物鹼類(alkaloids)主要興奮M膽鹼受體第一節M膽鹼受體激動藥

一、膽鹼酯類乙醯膽鹼（acetylcholine,ACh）醋甲膽鹼（methacholine）卡巴膽鹼（carbachol）貝膽鹼（bethanechol）第一節M膽鹼受體激動藥

【藥理作用】心血管系統：血管擴張；減慢心率；減慢房室結和浦肯野纖維傳導；減弱心肌收縮力；縮短心房不應期。乙醯膽鹼(acetylcholine,ACh)第一節M膽鹼受體激動藥

A：血管內皮完整圖6－1乙醯膽鹼擴張去甲腎上腺素引起的血管收縮作用依賴於血管內皮的完整性（A），如內皮細胞受損，則ACh的擴張血管作用消失（B）。B：血管內皮受損第一節M膽鹼受體激動藥

Bloodvesselsarteriesdilation(viaEDRF)constriction(high-dosedirecteffect)Heartsinoatrialnodedecreaseinrate(negativechronotropy)atriadecreaseincontractilestrength(negativeinotropy)

decreaseinrefractoryperiodatrioventricularnodedecreaseinconductionvelocity(negativedromotropy).increaseinrefractoryperiodventriclessmalldecreaseincontractilestrength第一節M膽鹼受體激動藥

胃腸道；泌尿道；其他:腺體眼神經節和骨骼肌中樞支氣管第一節M膽鹼受體激動藥

gastrointestinaltractmotilityincreasesphinctersrelaxationsecretionstimulationurinarybladderdetrusorcontractiontrigoneandsphincterrelaxation第一節M膽鹼受體激動藥

glandssweat,salivary,lacrimal,

nasopharyngealsecretionEyesphinctermuscleofiriscontraction(miosis)ciliarymusclecontractionfornearvisionlungbronchialmusclecontraction(bronchoconstriction)bronchialglandsstimulation第一節M膽鹼受體激動藥

膽鹼酯類和天然生物鹼的藥理活性比較第一節M膽鹼受體激動藥

醋甲膽鹼(methacholine)特點:水解速度慢，作用時間較ACh長；對M膽鹼受體有相對選擇性；心血管系統作用明顯。用途:口腔黏膜乾燥症。第一節M膽鹼受體激動藥

卡巴膽鹼(carbachol)特點：不易被AChE水解，作用時間長；選擇性差，對M、N膽鹼受體均有激動作用；對膀胱和腸道作用明顯。用途：主要用於局部滴眼治療青光眼；術後腹氣脹和尿瀦留（皮下注射，禁用靜注）。第一節M膽鹼受體激動藥

毛果芸香堿

(pilocarpine，匹魯卡品)激動M受體縮瞳降低眼內壓調節痙攣對眼的作用：虹膜角膜睫狀體鬆弛懸韌帶拉緊晶狀體扁平懸韌帶鬆弛晶狀體變凸調節於視遠物清楚睫狀體收縮調節於視近物清楚藥物對眼的調節左：M膽鹼受體阻斷藥的作用右：M膽鹼受體激動藥的作用第一節M膽鹼受體激動藥

房水回流通路第一節M膽鹼受體激動藥

用途:青光眼(glaucoma)開角型(早期)閉角型虹膜炎其他不良反應/注意事項第一節M膽鹼受體激動藥

毒蕈堿(muscarine)經典M膽鹼受體激動藥。絲蓋傘菌屬和杯傘菌屬含較高毒蕈堿成分。毒蕈堿中毒症狀：表現：流涎、流淚、噁心、嘔吐、頭痛、視覺障礙、腹部絞痛、腹瀉、支氣管痙攣、心動過緩、血壓下降和休克等。治療：每隔30min，肌內注射1～2mg阿托品。第一節M膽鹼受體激動藥

液態生物鹼，脂溶性極強，可經皮膚吸收。興奮自主神經節和神經肌肉接頭的N受體，作用呈雙相性。作用廣泛、複雜，故無臨床實用價值。第二節