1胆碱受体激动药.ppt

2019/9/9 1 第六章 胆碱受体激动药 (cholinoceptor agonists) 2019/9/9 2 ? ? M 胆碱受体激动药 : 临床药物 ? 较多，具有较好的临床实用 ? 价值。 ? 胆碱受体激动药 ? N 胆碱受体激动药 : 主要有尼 ? 古丁，对 N 1 、 N 2 受体均有激动 ? 作用，无实用价值，仅具有 ? 毒理学上的意义。 ? 2019/9/9 3 目的与要求 ? 1 ． 熟悉毛果芸香碱作用原理、药理作 用、临床应用。 2 ．掌握新斯的明的作用原理、药理作 用、临床应用及不良反应。 ? 3 ．了解有机磷酸酯中毒的原理和中毒 表现。 2019/9/9 4 教学重点、难点 ? 重点： ? 1 ． 毛果芸香碱的药理作用、临床应用。 2 ．新斯的明的作用原理、药理作用、临床应 用。 ? 难点：眼的结构。 2019/9/9 5 一、 M 胆碱受体激动药 ? 毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹鲁卡品 ) ? [ 药理作用 ] 选择性 ( 直接 ) 激动 M 受体，产生 M 样作用。 对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 G O CH 2 O C 2 H 5 N N CH 3 2019/9/9 6 ? 1. 对眼睛的作用 ? (1) 缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的 M 受体， 使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 2019/9/9 7 ? (2) 降低眼内压 ? 房水产生及回流 2019/9/9 8 2019/9/9 9 ? (3) 调节痉挛 ? 睫状肌 M 受体兴奋 , 睫状肌收缩 , 睫状肌向眼中心 部方向拉紧 , 悬韧带松弛 , 晶状体变凸 , 屈光度增 大 , 近物清楚 , 远物模糊称调节痉挛。 ? ? 睫状肌 ? ? 悬韧带 晶状体 2019/9/9 10 2019/9/9 11 ? 2. 对腺体作用 ? 皮下注射 10~15mg 毛果芸香碱，可明显增 加汗腺、唾液腺的分泌。 ? [ 临床应用 ] ? 1. 青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 ? 特点：作用快、温和、短暂，刺激性小， 渗透性好。 ? 2019/9/9 12 ? ? 闭角型 (angle-closure glauconma 充血 ? 性青光眼 ) ：前房角间隙狭窄 。 ? 青光眼 ? 开角型 (open-closure glauconma 单纯性 ? 青光眼 ) ：巩膜静脉窦血管硬化。 ? 2019/9/9 13 ? 2. 虹膜炎 ? 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘 连。 ? 3. 口腔干燥 ? 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗 后的口腔干燥。 2019/9/9 14 ? [ 不良反应 ] ? 眼科局部用药无明显不良反应。剂量过 大或口服给药时可 ? 出现 M 受体过度兴奋的症状。可用阿托 品对抗。 ? [ 注意 ] ? 滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产 生副作用。 2019/9/9 15 二、 N 胆碱受体激动药 ? 烟碱 (Nicotine, 尼古丁） ? 烟碱是烟叶 (tobacco) 中的主要成分。国产晒烟中 含烟碱 3~8% ，经加工制成烤烟后含烟碱 1~2% 。 ? [ 毒性作用 ] 烟碱剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物 相似。成人致死量约为 50mg , 一支烟卷约含半个致 死量的烟碱 (20~30mg) ，一支雪茄烟含烟碱量 100~150mg 。 ? 长期吸烟与许多疾病有关：肿瘤、