胆碱受体激动药课件.ppt

2025-2-101膽鹼受體激動藥(cholinoceptoragonists)M膽鹼受體激動藥:臨床藥物較多，具有較好的臨床實用價值。膽鹼受體激動藥N膽鹼受體激動藥:主要有尼古丁，對N1、N2受體均有激動作用，無實用價值，僅具有毒理學上的意義。

2025-2-102一、M膽鹼受體激動藥

（一）、膽鹼酯類(M、N受體激動藥）乙醯膽鹼(acetylcholine,Ach)

[来源]1.內源性：Ach為膽鹼能神經遞質。2.人工合成：藥用的Ach為人工合成品。Ach脂溶性差，口服不吸收，也難通過血腦屏障，進入胃腸道的Ach易在AchE的作用下迅速水解失效，只有當大劑量靜脈注射時才能出現藥理作用。

2025-2-103由於Ach在體內作用廣泛，選擇性差，無臨床實用價值。Ach主要作為藥理學研究的工具藥。[藥理作用]1.血管作用2.心臟作用3.平滑肌作用4.腺體作用5.骨骼肌作用

2025-2-104卡巴膽鹼(carbachol)[理化性質}有潮解性，極容易溶於水、耐高溫和煮沸。[藥理作用]直接興奮M、N受體和促進膽鹼能神經末梢釋放Ach，表現出：（1）唾液分泌增加，胃液、腸液分泌增加（2）對胃腸、膀胱、子宮平滑肌收縮加強[特點]（1）作用強烈持久（理由）（2）對心血管作用弱（3）治療量對骨骼肌作用不明顯，大劑量會引起肌束震顫，甚至麻痹。[臨床應用]1、給藥途徑：皮下注射2、給藥方式：一天一次3、劑量：家畜每公斤體重0.05-0.1mg犬、貓0.25-0.5mg用於：胃腸遲緩、便秘、積食、膀胱積尿、胎衣不下、子宮蓄膿[禁忌]腸道完全阻塞、創傷性網胃炎及孕畜禁用。

2025-2-105(二)、M受體激動藥-毛果芸香堿(pilocarpine,匹魯卡品)[理化性質]硝酸毛果芸香堿極易溶於水、耐熱、不耐光。[藥理作用特點]1、選擇性(直接)激動M受體，產生M樣作用。2、對腺體（唾液、汗、支氣管）、胃腸平滑肌有興奮作用，但較卡巴可作用溫和。3、對眼睛和腺體的作用明顯，4、對心血管的影響小。

2025-2-106對眼睛的作用(1)縮瞳興奮瞳孔虹膜括約肌上的M受體，使虹膜括約肌收縮，瞳孔縮小。

2025-2-107(2)降低眼內壓房水產生及回流

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2025-2-109(3)調節痙攣睫狀肌M受體興奮,睫狀肌收縮,睫狀肌向眼中心部方向拉緊,懸韌帶鬆弛,晶狀體變凸,屈光度增大,近物清楚,遠物模糊稱調節痙攣。睫狀肌懸韌帶晶狀體

2025-2-1010[臨床應用]也是皮下注射，一次量；馬牛30-300mg，羊、豬5-50mg，犬3-20mg1、同卡巴可。2、1%-3%的毛果芸香堿溶液是縮瞳的首選藥物，與散瞳藥物（0.5-1%阿托品）合用治療虹膜炎。對眼的作用快、溫和、短暫，刺激性小，滲透性好。[禁忌]同卡巴可。

2025-2-1011三抗膽鹼酯酶藥膽鹼酯酶(cholinesterase,ChE)乙醯膽鹼酯酶(真性膽鹼酯酶，acetylcholinesterase,AChE)ChE假性膽鹼酯酶(pseudocholinesterase)

2025-2-1012Glu:谷氨酸Ser:絲氨酸His:組氨酸

2025-2-1013抗膽鹼酯酶藥易逆性抗膽鹼酯酶藥：新斯的明、吡啶斯明抗膽鹼酯酶藥難逆性抗膽鹼酯酶藥：有機磷酸酯類藥

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2025-2-1015新斯的明(n