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第三十九章 大环内酯类抗生素;大环内酯类抗生素的结构特点;抗菌作用机理;作用特点：;作用特点:;代表药物及临床应用;;
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大环内酯类.ppt
抗生素 抗生素是某些微生物（真菌、放线菌、细菌）的代谢产物，对各种其他生物，尤其是病原微生物的生长具有抑制或杀灭作用，可用于治疗细菌性感染、原虫感染、病毒及立克次体感染所引起的疾病。此外还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类 与细胞膜相互作用：多粘菌素 干扰蛋白质的合成：大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素 抑制核酸的转录和复制：利福霉素 为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽） 分子中有3个手性碳原子，8个旋光异构体，右旋体有效，2S，5R，6R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型 为
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大环内酯类.ppt
抗生素 抗生素是某些微生物（真菌、放线菌、细菌）的代谢产物，对各种其他生物，尤其是病原微生物的生长具有抑制或杀灭作用，可用于治疗细菌性感染、原虫感染、病毒及立克次体感染所引起的疾病。此外还具有免疫抑制和刺激植物生长的作用。 作用机制 抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类 与细胞膜相互作用：多粘菌素 干扰蛋白质的合成：大环内酯类、氨基糖苷类、四环素类、氯霉素 抑制核酸的转录和复制：利福霉素 为6-氨基青霉烷酸（6-APA）的酰基衍生物（L-半胱氨酸和D-缬氨酸所形成的二肽） 分子中有3个手性碳原子，8个旋光异构体，右旋体有效，2S，5R，6R为绝对构型 β-内酰胺环与氢化噻唑环稠合。“L”型 为
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药理讲义pharm39大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素.ppt
第39章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 一、大环内酯类抗生素 药物：红霉素、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、克拉霉素、阿齐霉素等。对红霉素或青霉素耐药菌用吉他霉素可能有效，阿齐霉素t1/2为12～24h。 特点： 1. 抗菌谱较窄：但较青霉素稍广 G±球菌、厌氧菌 军团菌、胎儿弯曲菌 衣原体、支原体 2．通过抑制细菌蛋白质的合成而抑制细菌的生长繁殖 3.细菌对本类药有不完全交叉耐药性 4.在碱性环境中其抗菌作用↑ 5. po后不耐酸，其酯化衍生物吸收率↑ 6.血药浓度低，组织浓度较高，在皮下组织，痰及胆汁的浓度明显高于血浓度 7．不易透过血脑屏障 8．主要经胆汁排泄，进行肝
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氨基糖苷大环内酯.ppt
四环素类及氯霉素类抗生素四环素类及氯霉素抗生素抗生素对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有快速抑菌作用，同时两类药物也对立克次体和衣原体具有较强的抑制作用，其中四环素类对某些螺旋体和原虫尚有抑制作用。两类药物的抗菌谱广泛，属广谱抗生素第63页,共83页，星期六，2024年，5月四环素类均具有菲烷的基本骨架本类药物的抗菌机制、抗菌谱和临床作用均较相似。抗菌活性：米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素由于耐药菌株日益增多，四环素类药物的不良反应成为突出问题第64页,共83页，星期六，2024年，5月抗菌谱（广谱）敏感：G+菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽、破伤风、产气杆菌
G-菌：脑膜炎球、大肠
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大环内酯类的新应用.ppt
14和15元环大环内酯类“双相”反应 初期表现为短暂的促炎效应，在急性期激活中性粒细胞杀灭病原微生物 在炎症预激活的条件下抑制细胞因子的产生，表现为持久的抗炎效应，从而达到一种“重设”炎症反应水平 免疫调节作用，有助于减轻气道损伤 阿奇霉素选择性转运机制 确保感染组织中高浓度 在感染部位释放出阿奇霉素 A A A A 阿奇霉素在吞噬细胞中浓集 A A A A A A A 吞噬细胞携带阿奇霉素并 向感染部位运送... Schentag JJ, Ballow CH Tissue-directed pharmacokinetics Am J Med. 1991;91(3A):5S-11S Sep A
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氨基糖苷大环内酯.ppt
万古霉素临床应用：仅用于耐药金葡菌和G+菌导致的严重感染，特别是MRSA、MRSE和肠球菌属所致感染，如败血症、骨髓炎、心内膜炎、呼吸道感染等MRSA：甲氧西林耐药金葡菌MRSE：甲氧西林耐药表皮葡萄球菌第30页，共83页，星期日，2025年，2月5日万古霉素不良反应：耳毒性肾毒性：损伤肾小管过敏反应快速静注万古霉素时，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”其他：恶心、呕吐、金属异味感等第31页，共83页，星期日，2025年，2月5日小结（一）1.红霉素在中浓度最高，主要排泄经2.红霉素抗菌谱的特点：“广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克
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40-大环内酯类.ppt
第四十章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素 （1）具有大环内酯共同核心结构,常用有红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素、罗红霉素、交沙霉素等 （2）抗菌谱略比青霉素广，主要用于G+菌和G-球菌、厌氧菌，以及军团菌、衣原体和支原体等，对耐青霉素G金葡菌有效； （3）本类药物结构相近，细菌对其易 产生不完全交叉耐药性； （4）在碱性环境中抗菌活性强； （5）不易透过血脑屏障，主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； （6）毒性低微，口服主要为胃肠反应，静脉易引起血栓性静脉炎。 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 【临床
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大环内酯类林可霉素.pptx
大环内酯类、林可霉素类 及多肽类抗生素;（一）抗菌作用及机制
抗菌谱较窄：
对需氧G+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用强大；
大部分的需氧G-杆菌无效
部分G-菌有抗菌作用；
对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；
对产生?‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。
通常为静止期抑菌药，高浓度时杀菌。 ; 作用机制：
不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制??菌蛋白质合成。
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大环内酯类(1h)汇总.ppt
目 录 一、大环内酯类抗生素 抗菌作用及机制 抗菌作用及机制 耐药机制 药代动力学特点 红 霉 素（erythromycin） 红 霉 素（erythromycin） 红 霉 素（erythromycin） 军团病（Legionnaires disease） 红 霉 素（erythromycin） 大环内酯类抗生素特点比较 二、林可霉素及克林霉素 不良反应 胃肠道反应，严重时出现假膜性肠炎，多见于林可霉素。 偶见骨髓抑制与肝毒性反应 三、万古霉素及去甲万古霉素 小 结 本章完 * i、rithro`maisin Erythr
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四环素类及氯霉素类抗生素四环素类及氯霉素抗生素抗生素对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有快速抑菌作用，同时两类药物也对立克次体和衣原体具有较强的抑制作用，其中四环素类对某些螺旋体和原虫尚有抑制作用。两类药物的抗菌谱广泛，属广谱抗生素第63页,共83页，2024年2月25日，星期天四环素类均具有菲烷的基本骨架本类药物的抗菌机制、抗菌谱和临床作用均较相似。抗菌活性：米诺环素多西环素美他环素地美环素四环素土霉素由于耐药菌株日益增多，四环素类药物的不良反应成为突出问题第64页,共83页，2024年2月25日，星期天抗菌谱（广谱）敏感：G+菌：葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、炭疽、破伤风、产气杆菌
G-菌：脑膜炎
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大环内酯类及其它.doc
第三十四章 大环内酯类及林可霉素类抗生素
第一节 大环内酯类
（macrolides）
常用药物：红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素（白霉素）
阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素
泰利霉素、喹红霉素
共性
【抗菌谱】 抗G+菌＞G-球菌；耐药金葡菌
支原体、衣原体、弓形虫等
【抗菌机制】
抑制蛋白质合成
快效抑菌
【耐药性】
易产生 尤其金葡菌
与其它常用抗生素之间 无交叉耐药性
同类药物之间 有不完全交叉耐药性
耐药主要机制：产生灭活酶
【不良反应】 毒性低，无严重不良反应
红霉素（erythromycin）
【体内过程】
分布广，胆汁、前列腺浓度高，但不易
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大环内酯类.-ppt.ppt
杆菌肽 bacitracin 对Ｇ+菌，厌氧菌作用强大 抗菌机制：抑制细胞壁合成，损伤细胞膜 不易产生耐药性 毒性大，肾毒性严重 局部外用治疗Ｇ+菌感染 磷霉素 phosphonomycin 广谱，Ｇ+、Ｇ-（包括铜绿假单胞菌） 抗菌机制：抑制细菌细胞壁早期合成 可口服、注射 不良反应较少 易产生耐药性 多粘菌素类 polymyxins 多粘菌素Ｂ polymyxin B 多粘菌素Ｅ polymyxin E ，抗敌素colistin 多粘菌素Ｍ polymyxin M 多粘菌素类 polymyxins 对Ｇ-杆菌（包括铜绿假单胞菌）作用强大 抗菌机制：干扰胞浆膜通透性 不易产生耐药性 毒性大：
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《大环内酯类本》课件 .ppt
大环内酯类药物课件大环内酯类抗生素是一组重要的抗菌药物，广泛应用于临床治疗各种细菌感染。这类药物以其独特的化学结构和药理特性，已成为医生处方的常用选择。本课件将系统介绍大环内酯类抗生素的发展历史、化学结构、作用机制、药理特性、临床应用及耐药问题等方面，为医学专业人员提供全面的理论知识和实践指导。通过深入了解这类药物的特点，我们可以更好地指导临床合理用药，提高治疗效果，降低不良反应发生率，应对日益严峻的细菌耐药挑战。
大环内酯类药物简介发现历程大环内酯类抗生素于1952年首次被发现，当时科学家从土壤链霉菌中分离出红霉素，这一发现开创了抗生素药物的新纪元。抗菌特性作为一类重要的抗生素，大环内酯类药
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第33章 大环内酯类.ppt
河南商丘医学高等专科学校
CYS
;第一代大环内酯类：红霉素
乙酰螺旋霉素
麦迪霉素
吉他霉素
交沙霉素; 红霉素;常用制剂
１.乳酸糖红霉素
２.依托红霉素：耐酸，吸收好，肝损害大
３.硬酯酸红霉素：对胃酸稳定
４.琥乙红霉素：对胃酸稳定，肝损害较轻
５.眼膏制剂
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36大环内酯类.ppt
* * 第三十六章 大环内酯类、林可霉素和万古霉素 * * 一、大环内酯类 * * 分类 14元环大环内酯类 天然：红霉素 半合成：克拉霉素，罗红霉素 15元环大环内酯类 半合成： 阿奇霉素 16元环大环内酯类 天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素 半合成：罗他霉素 * * 特点 抗菌谱：较窄 天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等 半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用 * * 与细菌