大环内酯类及其它.doc

第三十四章 大环内酯类及林可霉素类抗生素 第一节 大环内酯类 （macrolides） 常用药物：红霉素、螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素（白霉素） 阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素 泰利霉素、喹红霉素 共性 【抗菌谱】 抗G+菌＞G-球菌；耐药金葡菌 支原体、衣原体、弓形虫等 【抗菌机制】 抑制蛋白质合成 快效抑菌 【耐药性】 易产生 尤其金葡菌 与其它常用抗生素之间 无交叉耐药性 同类药物之间 有不完全交叉耐药性 耐药主要机制：产生灭活酶 【不良反应】 毒性低，无严重不良反应 红霉素（erythromycin） 【体内过程】 分布广，胆汁、前列腺浓度高，但不易透过血脑屏障； 主要经肝代谢，胆汁排泄，可形成肝肠循环。 【作用、用途】 1．治疗耐青霉素的轻、中度金葡菌感染 2．替代青霉素，治疗与青霉素相同的适应症，如白喉 3．治疗支原体肺炎、军团菌肺炎、空肠弯曲杆菌肠炎、阿米巴痢疾 4．敏感菌所致的呼吸道感染及败血症等，如肺炎球菌肺炎 严重感染应联用其他抗生素 风湿热的长期治疗宜与青霉素G交替使用 【不良反应】 1．胃肠反应 2．局部刺激 3．耳鸣、听力障碍 4．肝损害（口服依托红霉素或琥乙红霉素） 5．过敏反应 第二节 林可霉素类 林可霉素（lincomycin）、克林霉素（clindamycin） 【抗菌谱】 与苄青霉素或红霉素相似；抗G+菌＞G-菌 【抗菌机制】 与大环内酯类相同 【体内过程】 口服吸收好；分布广，浓集于骨；不易透过血脑屏障； 主要肝代谢，代谢物胆和排泄 1