40-大环内酯类.ppt

第四十章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素（1）具有大环内酯共同核心结构,常用有红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素、白霉素、罗红霉素、交沙霉素等 （2）抗菌谱略比青霉素广，主要用于G+菌和G-球菌、厌氧菌，以及军团菌、衣原体和支原体等，对耐青霉素G金葡菌有效； （3）本类药物结构相近，细菌对其易 产生不完全交叉耐药性； （4）在碱性环境中抗菌活性强； （5）不易透过血脑屏障，主要经胆汁排泄，进行肝肠循环； （6）毒性低微，口服主要为胃肠反应，静脉易引起血栓性静脉炎。 作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质 合成 【临床应用】1、用于耐青霉素金葡菌的严重感染和青霉素过敏者；2、红霉素是军团菌病、支原体肺炎、弯曲杆菌所致败血症的首选药； 3．还可用于白喉带菌者和沙眼衣原体所致婴儿肺炎及结肠炎。 大环内酯类抗药物菌机制 二、常用药物 红霉素(erythromycin) 代表药 不耐酸、口服需用肠溶片及酯类化合物 广泛分布于组织、体液中 难通过血脑屏障 主要经肝代谢，胆汁排泄 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素(acetylspiramycin) 1.耐酸，口服吸收较好，且稳定，组织和血中浓度较高，维持时间也较长。 新一代大环内酯类特点 对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强 对支原体、衣原体等作用明显增强 耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长 第二节 林可霉素类抗生素 林可霉素(lincomycin)和克林霉素(clindamycin) 抗菌作用：抗G+菌、厌氧菌，抑菌药 化学结构二者相似与大环内酯类不同，但抗菌机制相同，抗菌谱相似。 作用机制： 和红霉素相似，与核蛋白体50S亚基结合，阻滞蛋白质肽链延长，抑制菌体蛋白质合成。与红霉素合用时呈竞争性拮抗，红霉素可取代林可霉素进入靶位，故二药不易合用 临床用途：急慢性敏感菌引起的骨、关节感染，需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应：胃肠反应、伪膜性肠炎 【体内过程】 两药皆可口服吸收，克林霉素口服吸收较林可霉素好，受食物影响小，用相同的剂量时，克林霉素的血药浓度比林可霉素高约两倍。体内分布广，能渗入各种组织和体液，尤其是骨组织和关节，但不易透过血脑屏障。 * * 大环内酯类 2.临床应用： 治疗葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等引起的呼吸道和软组织感染。 3．不良反应少。 *