大环内酯类和林可霉素类及其他抗生素课件.ppt

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大環內酯類和林可黴素類及其他抗生素

2對抗G+菌感染的抗生素，

大環內酯類

林可黴素類

萬古黴素

3一、大環內酯抗生素12-16個碳骨架大內酯環，包括：紅黴素羅紅黴素阿齊黴素麥迪黴素螺旋黴素白黴素、交沙黴素、吉他黴素

4（一）紅黴素(紅鏈黴菌中提取)特點（1）1、味苦，不耐酸

5特點（2）製劑：（1）紅黴素腸溶片：糖衣片（2）琥乙紅黴素：紅黴素琥珀酸乙酯（利君沙）——幹糖漿（小兒抗菌藥）——肝損害（3）無味紅黴素：紅黴素的丙酸酯——無苦味——適合兒童服用——對肝功能損害大

6特點（3）2、單用易產生抗藥性，但不持久——停藥數月後可恢復敏感性；

7特點（4）3、抗菌譜：與PG相似，略廣，（1）對G+的強大的抗菌作用；（2）對G-菌的腦膜炎雙球菌、淋球菌、流感桿菌、軍團菌有效，對耐藥金葡菌有效。(3)支原體，衣原體感染首選。

8特點（5）4、臨床用途（1）青黴素過敏和耐藥；（2）軍團菌肺炎、支原體肺炎、衣原體所致尿路感染、彎曲菌所致敗血症首選；

9特點（6）5、機制：抑制細菌蛋白質的合成，抑制轉肽作用及信使RNA移位，作用位點是50s亞基。

10特點（7）6、毒性低，不良反應少：大劑量用藥可出現胃腸道反應，肝損害——GPT升高，發熱、黃疸等——肝病或肝功能不全者慎用。

11（二）羅紅黴素（嚴迪）與紅黴素相似，對酸的穩定性好，口服吸收血藥濃度高，半衰期長，1-2次/日。

12（三）阿奇黴素（1）商品名希舒美，有口服片劑、注射用混懸劑和靜滴用劑型。1、耐酸，可口服，吸收較好，半衰期長，qd；

13阿奇黴素（2）2、對沙眼衣原體、梅毒螺旋體、支原體、軍團菌、淋球菌比紅黴素強（2-10）倍；

14阿奇黴素（3）3、多用於敏感菌所致的多種感染及對軍團菌肺炎、沙眼衣原體、支原體、淋球菌及尿路感染效好。500mgqd連續3天

15乙醯螺旋黴素：特點：1、耐酸，口服有效，吸收好，脫乙醯基而釋出螺旋黴素，分佈廣。2、抗菌活性較弱，與紅黴素相似或略低於，臨床上主要用於G+引起的呼吸道和軟組織感染。

16交沙黴素特點：1、對G+菌、厭氧菌作用好；2、對部分耐紅黴素的金葡菌有效——紅耐藥時可選用本品。

17麥迪黴素抗菌性能與紅黴素相似或弱，但價格貴，少用——紅黴素耐藥菌感染；

18二、林可黴素類

（包括林可黴素和克林黴素）特點：1、對G+菌（耐藥菌）效好，對G-無效；

192、抑制菌體蛋白質合成——50S亞基——肽醯基轉移酶——肽鏈延伸受阻——與紅黴素作用位點同，不能合用；3、易滲透到骨組織和關節腔，——骨組織中濃度較高（血藥濃度的1/3）——敏感菌引起的急慢性骨髓炎和關節感染。

20三、萬古黴素和去甲萬古黴素屬於多肽類化合物，不能口服——注射給藥；

21特點（1）1、對G+菌作用強，G-菌和分枝桿菌作用差（耐藥）2、抑制細菌細胞壁的粘肽合成——抑制細菌細胞壁合成的胞漿膜階段

22特點（2）3、不易產生耐藥性，與其他抗生素之間無交叉耐藥性；4、不良反應有耳毒性，5、臨床上主要用於耐青金葡菌引起的嚴重感染（肺炎、假膜性腸炎、心內膜炎、結腸炎、敗血症等）。