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拟胆碱药 拟胆碱药 第六章 胆碱受体激动药( cholinoceptor agonists) 胆碱受体激动药：与胆碱受体结合激动受体，产生与Ach相似的作用 按结构可分为两类 胆碱酯类 如：乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱 生物碱类： 如：毛果芸香碱、槟榔碱和毒蕈碱 按对胆碱受体亚型的选择性分 M、N －R激动药 Ach M －R激动药毛果芸香碱 N －R激动药 烟碱 一、 M、N-R激动药 乙酰胆碱(acetylcholine, Ach) 胆碱能神经递质，化学性质不稳定，遇水易分解，在体内可被AchE迅速水解。 〔药理作用〕 1. M样作用 心 (-) M-R Hr 传导 肌力 ，心房不应期缩短 血管 (-)内皮M-R EDRF BP （血管舒张） 平滑肌: （+）支气管 支气管痉挛 （+）胃肠道 胃肠蠕动 （+）膀胱逼尿肌 眼： （+）瞳孔括约肌 瞳孔缩小 （+）睫状肌 睫状肌收缩 腺体：分泌增加 2. N样作用 剂量较大 全部交感、副交感和运动神经兴奋，肾上腺髓质分泌肾上腺素 心、血管（+） BP 胃肠道平滑肌（+），膀胱逼尿肌（+） 腺体（+） 骨骼肌（+） 临床应用 1.作工具药使用 2.注入前房缩瞳，用于白内障手术、角膜成行术、虹膜切除术 3.原发性肺动脉高压 二、 M-R激动药 毛果芸香碱(pilocarpine) 匹鲁卡品 [ 药理作用]: 选择性激动M受体，产生M样作用，对眼、腺体作用最明显。 1) 缩瞳：瞳孔括约肌 M-R 缩瞳 2) 降低眼内压：前房角间隙扩大 3)调节痉挛：用拟胆碱药或动眼神经兴奋时，睫状肌收缩，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增加，只适合看近物，看近物清楚，看远物模糊 缩瞳: 降低眼内压 2.腺体：分泌增加，以汗腺、唾液腺作用最明显 〔临床应用〕阿托品中毒的抢救 1.青光眼 闭角型效果好，开角型也可用 2.虹膜炎 与扩瞳药交替应用 3.口腔黏膜干燥症 三、 N受体激动药 烟碱（nicotine） 兴奋神经节和神经肌肉接头的N受体，产生广泛、复杂的效应。无临床价值。 小结 * * 胆碱受体激动药 抗胆碱酯酶药 概 述 直接作用（受体） 间接作用（抑制AchE ） M、N－R激动药 Ach M －R激动药 毛果芸香碱 N －R激动药 易逆性 难逆性 表现 1.眼： 瞳孔括约肌 M-R 瞳孔开大肌 ?-R 睫状体分泌 及血管渗出 房水 前房角 瞳 孔 滤 帘 巩膜静脉窦 血液循环