抗血小板治疗与消化道出血对策 王斌.ppt

奥美拉唑 同时服用的其他药物（如安定） I 期系统 肝细胞 奥美拉唑与药物代谢酶（如CYP2C19）结合力较强，而且没有II期代谢，因此它和其他同时服用的其他药物可以在相同的代谢酶处发生竞争，影响这些药物的药代动力学。 奥美拉唑只有I期代谢，对其他药物影响较大 II期系统 X 代谢产物 代谢产物 代谢产物 I期系统 II 期系统 潘妥洛克 肝细胞 同时服用的其他药物 潘妥洛克具有独特的II期代谢途径，当有其他药物在I期代谢时，可通过II期途径代谢，从而避免了药物间相互作用 代谢产物 具有两期代谢途径 物 美国FDA关于波立维安全性警示 －中国相关情况 在慢代谢型患者标准剂量下波立维抗栓疗效可能不充分，增加剂量（600mg负荷量/150mg每天维持量），可以获得更高的血小板抑制反应性，但是否带来临床获益尚需进一步研究结果证实。 CYP2C19基因型存在种族差异，中国人的代谢型分布与白种人不同。 在中国，CYP2C19基因型目前尚难作为常规临床检测，无法作为医生选择临床治疗策略的参考。 在取得进一步研究证据之前，医生应结合临床实践，继续处方波立维作为缺血性卒中患者的二级预防长期抗栓用药。 最新的FDA关键信息 不推荐任何情况下联合服用氯吡格雷和奥美拉唑（同时服或间隔12小时服用均应避免）。目前FDA还没有足够证据来阐明氯吡格雷和其它PPI间的相互作用。 接受氯吡格雷治疗的患者，如果需要，可以选择组胺H2受体拮抗剂如雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁用于抑酸治疗，但需禁用西米替丁（它也是CYP2C19抑制剂，干扰氯吡格雷抗血小板效应）。 接受氯吡格雷治疗的患者如果正在服用或准备开始服用奥美拉唑（包括OTC类药物）时，需要向医生咨询，谨慎评估风险。 在取得全面研究证据之前，鉴于波立维预防血栓所致心血管或卒中事件的确切临床获益，医生应继续处方波立维，患者应持续应用波立维。 /Drugs/DrugSafety/PostmarketDrugSafetyInformationforPatientsandProviders/DrugSafetyInformationforHeathcareProfessionals/ucm190784.htm * * 血管内皮损伤使得vWf和胶元接触血小板，血小板粘附和激活后产生ADP和TxA2(血栓素A2)，血栓素A2会促进血小板的进一步粘附和活化。而ADP会与它的受体P2Y12结合，从而激活它。这样会释放更多的ADP。同时也会促进凝血，而凝血酶会进一步促进血小板的粘附和活化。P2Y12的激活会激活GPIIb/IIIa，从而引起血小板的聚集，形成血栓。P2Y12受体也是包括氯吡格雷,普拉格雷，替格瑞洛等抗血小板药物的作用靶点。 * * The Antithrombotic Trialists’ Collaboration compared data from 65 aspirin trials to examine the effects of aspirin dose on vascular events in high-risk patients (in some trials, the aspirin dose was used in more than one of the comparisons).1 Serious vascular events (the primary measure of outcome) included nonfatal myocardial infarction, nonfatal stroke, death from vascular causes, and death from unknown causes. They found that all doses of aspirin studied reduced the risk of vascular events. The greatest number of trials (34) examined high aspirin doses (500-1500 mg) and revealed a proportional reduction in vascular events of 19%. Aspirin doses of 160 to 325 mg were associated with a 26% proportional reduction in vascular events, whereas 75 to 150 mg and 75 mg were associated with reductions of 32% and 13%, respectively.