医学PPT课件胆碱受体阻断药.ppt

第八章 胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药分为 M-胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品、哌仑西平 M2胆碱受体阻断药：阿托品、tripitramine M3胆碱受体阻断药：阿托品、达非那新 M受体阻断药8.1 阿托品类生物碱 阿托品，Atropine [作用机制] 654-2 [药理作用] 1）对平滑肌痉挛和心血管系统的抑制作用较阿托品弱； 2）对眼和腺体的作用仅为阿托品的1/20 ?1/10 ； 3）中枢兴奋作用弱； 4）较高剂量可缓解微血管痉挛，改善微循环。 5）抑制TXA2合成，保护血小板功能增加肺循环流速，减轻肺水肿，增加cAMP/cGMP比值而平喘。 [临床应用] 1）感染中毒性休克； 抗休克机制：保护细胞; 提高细胞对缺血缺氧的耐受性; 稳定溶酶体膜及线粒体等结构； 2）胃肠道痉挛； 3）DIC、血栓性静脉炎、支气管哮喘 ★东茛菪碱 （Scopolamine） 8.3 阿托品的人工合成代用品 合成扩瞳药 后马托品：眼科散瞳用（作用快、持续短） 合成解痉药 丙胺太林：对胃肠道 M 受体的选择性较高，主要用于治疗胃、十二指肠溃疡，胃肠痉挛，妊娠呕吐，多汗症等 哌仑西平：选择性阻断胃壁细胞上的 M1 受体，抑制胃酸分泌 贝那替秦：胃复康，由于具有安定作用，可用于治疗伴有焦虑症的溃疡患者 ★哌仑西平（Pirenzepine) N-胆碱受体阻断药 效应器官 支配为主的神经 N1 阻断后效应 小动脉 交感神经 扩张，外周阻力↓ 小静脉 交感神经 扩张，回心血量↓ 心输出量↓，血压↓↓ 心脏 副交感神经 心率↑ 胃肠平滑肌 副交感神经 张力↓ 蠕动↓，便秘 膀胱 副交感神经 尿潴留 瞳孔 副交感神经 扩大，视物不清 腺体 副交感神经 分泌↓，少汗 ★ N2-胆碱受体阻断药（骨骼肌松弛药） 一.去极化型肌松药 作用机制： 与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，使骨骼肌长期处于不应期状态。 两个时相 持久去极化相（Ⅰ）：N2受体除极作用 脱敏感阻滞相（Ⅱ）：占领N2受体 作用特点 : 用药后常见短暂的肌束颤动； 连续用药可产生快速耐受性； 抗胆碱酯酶药不仅不能拮抗此药物的肌松作用，反而增强。 治疗量无神经节阻断作用，相反有兴奋作用。 ★ 琥珀胆碱（Suxamethonium） 司可林 （scoline） 3) 禁用于青光眼和白内障晶体摘除术 患者（眼外骨骼肌对Suxa敏感）； 4) 不能与骨骼肌松弛药合用，合用会增加本药的呼吸肌麻痹，如氨基糖苷类抗生素（链霉素）和肽类抗生素（多粘菌素B） 5) 禁用于遗传性血浆假性胆碱酯酶活性降低的患者、 严重肝功能不良、营养不良和电解质紊乱患者。 非去极化型肌松药 作用机制： 本类药物与Ach竞争神经肌接头的N2受体，阻断Ach对N2受体的激动作用而使骨骼肌松弛。 抗AchE药新斯的明能解除其肌松作用。因本类药物代谢不受AchE的影响。 作用特点: 骨骼肌松弛前无肌兴奋现象； 其作用可被同类肌松药增强； 吸入性全麻药和氨基苷类抗生素能增强和延长此类药物的作用； 抗胆碱酯酶药新斯的明可对抗其肌松作用； 兼有程度不等的神经节阻断作用和释放组胺的作用。 ★筒箭毒碱（Tubocurarine） 临床应用 主要与全麻药并用以获得满意的肌肉松弛，便于手术进行。 禁忌症 重症肌无力 哮喘 严重休克 * * N-胆碱受体阻断药 N1胆碱受体阻断药：神经节阻断药（美加明、咪芬） N2胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药 1.莨菪碱：颠茄、莨菪、曼陀罗 阿托品 2.东莨菪碱：洋金花 东莨菪碱 3.山莨菪碱：唐古特莨菪 山莨菪碱 癫茄，红水茄，刺茄 曼陀罗 可竞争性地拮抗 ACh 或其他 M 胆碱受体激动药对 M 受体的激动作用 对M-R高选择性，但对亚型选择性低 对外源性ACh作用强 大剂量对N1、α1-