医学PPT课件胆碱受体阻断药_1.ppt

* 第七章 胆碱受体阻断药 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。 按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： 1．M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品。 2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等。 3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。 §1 M胆碱受体阻断药 阿托品及托品类生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids source： 阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪 Pharmacokinetics Absorption: 口服易吸收, 黏膜易吸收(lipid-soluble) Distribution: 全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 Exception: t1/2 2.5 h, 作用持续约4 h。14C标记阿托品,人体注射12 h内有 85-88%放射物自尿排出。 阿托品（Atropine） Mechanism of Action:Atropine acts like competitive pharmacologic antagonists;its blocking effects can be overcome by increased concentrations of muscarinic agonists. Pharmacological effects 作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同 1. 抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2. 对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹 3. 松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。 （1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。 对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。 ▲ 调节麻痹(cycloplegia) 因阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。 阿托品 散瞳mydriasis ←虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛→调节麻痹 （畏光） ↓ ↓ （配镜） 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 ↓ ↓ 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 ↓ ↓ 房水回流受阻 晶体扁平 ↓ ↓ 升高眼内压 屈光度下降→远视 （青光眼忌用） （不宜做精细工作） 4. 解除迷走神经对心脏的抑制——快HR，加速传导 Pharmacological effects(continue) 5.扩血管改善微循环作用： 病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂量阿托品有直接扩血管作用。* 此作用与M-R阻断作用无关，为直接作用。 6.中枢兴奋作用： 因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取消则为兴奋 1. 抑制腺体分泌： 全麻前给药； Clinical Usages 2. 解除平滑肌痉挛： 胆绞痛、肾绞痛：轻度解痉，需与镇痛药哌替啶合用 尿频、尿急、遗尿症：小剂量，松弛膀胱逼尿肌、提高括约肌张力 止喘：多用异丙基阿托品，