胆碱受体阻断药课件.ppt

??膽鹼受體阻斷藥

---M膽鹼受體阻斷藥

CHOLINOCEPTORBLOCKINGDRUGS(I)

MUSCARINICANTAGONISTS§1阿托品及莨菪生物鹼類AtropineandBelladonnaAlkaloids阿托品AtropineBelladonna的故事Mechanisms競爭性地拮抗ACh或其他M膽鹼受體激動藥對M受體的激動作用1抑制腺體分泌2鬆弛內臟平滑肌3擴瞳、升高眼內壓和調節麻痹4解除迷走神經對心臟的抑制5擴張血管,改善微循環6中樞興奮PHARMACOLOGYEFFECTS阻斷MN1N2受體腺體平滑肌心臟眼部血管中樞抑制分泌:唾液、汗呼吸道、淚胃液胃酸解痙:胃腸膀胱膽、尿道、支氣管、子宮眼：擴瞳,升眼壓,調節麻痹,遠視調節麻痹(cycloplegia)∵阻斷睫狀肌上M受體，睫狀肌鬆弛，懸韌帶拉緊，晶體處於固定扁平狀態，屈光度下降，視近物模糊不清，調節於遠視。稱睫狀肌麻痹/調節麻痹散瞳mydriasis←虹膜括約肌鬆弛睫狀肌鬆弛→調節麻痹（畏光）↓↓（配鏡）虹膜退向外緣睫狀肌退向外周↓↓前房角間隙變小懸韌帶拉緊↓↓房水回流受阻晶體扁平↓↓升高眼內壓屈光度下降→遠視（青光眼忌用）（不宜做精細工作）心率（0.5mg）?，阻斷突觸前膜M1受體（1mg）??，阻斷竇房結M2受體拮抗迷走神經過度興奮所致傳導阻滯和心律失常血管與血壓：治療量無明顯影響大劑量可擴張皮膚血管，出現潮紅、溫熱等症狀CLINICALUSE1緩解平滑肌痙攣:胃腸絞痛，膀胱刺激症狀，小兒遺尿症2制止腺體分泌:全身麻醉前給藥，盜汗，流涎症，潰瘍病的輔助用藥3眼科應用：虹睫炎，驗光配鏡，檢查眼底4抗心律失常:竇性心動過緩，竇房阻滯，房室阻滯5抗休克：感染中毒性休克6解救有機磷酸酯類中毒及某些毒蕈堿中毒SIDEEFFECTS1)口鼻咽喉乾燥2)出汗減少3)視力模糊4)心悸5)皮膚乾燥潮紅6)眩暈7)排尿困難8)便秘因食過量含莨菪堿植物，如顛茄果、曼陀羅果、洋金花等可導致中毒解救藥物：新斯的明、毒扁豆堿、毛果芸香堿等,中樞興奮症狀明顯者，可用地西泮對抗中毒和解救POISONINGANDRESCUE當有機磷中毒時應用Atropine搶救而造成的Atropine過量中毒，不能用新斯的明、毒扁豆堿解救，可用毛果芸香堿解救▲山莨菪堿（Anisodamine）654-2PHARMACOLOGYEFFECTS對平滑肌痙攣和心血管系統的抑制作用較阿托品弱2)對眼和腺體的作用僅為阿托品的1/20?1/103)中樞興奮作用弱4)較高劑量可緩解微血管痙攣，改善微循環CLINICALUSE1)感染中毒性休克保護細胞;提高細胞對缺血缺氧的耐受性;穩定溶酶體膜及線粒體等結構2)胃腸道痙攣3)眩暈症，突發性耳聾??