胆碱受体阻断药.ppt

**第八章胆碱受体阻断药(cholinoceptorblockingdrugs)M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药目的与要求**品的药理作用、临床应用和不良反应。01菪碱和东莨菪碱的作用特点。02合成解痉药和扩瞳药的特点。03．了解筒箭毒碱和琥珀酰胆碱的作用特点及应用。04极化型和非去极化型肌松药的特点。05重点、难点**药理作用、临床应用。去极化型和非去极化型肌松药的特点。一、M胆碱受体阻断药**M1胆碱受体阻断药：阿托品哌仑西平M胆碱受体阻断药M2胆碱受体阻断药：阿托品M3胆碱受体阻断药：阿托品异丙基阿托品2阿托品3山莨菪碱1阿托品及阿托品类生物碱：5樟柳碱4东莨菪碱0102030405阿托品(atropine)阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。[药理作用]阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。阿托品对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。1.腺体：抑制腺体分泌**而抑制腺体分泌，其敏感度依次为：唾液腺和汗腺分泌泪腺和呼吸道腺体分泌胃液分泌胃酸分泌弱强眼：(1)扩瞳眼内压升高调节麻痹弱强平滑肌：对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。胃肠道平滑肌膀胱平滑肌胆道、输尿管、支气管平滑肌子宫平滑肌心脏：解除迷走神经对心脏的抑制，使心率加快、房室传导加快。血管与血压：治疗量阿托品对血管与血压无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。中枢作用01较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢02和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制作用的解救。03中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。04眼科应用虹膜睫状体炎、验光、查眼底抗心率失常可用于治疗迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓等。抗休克解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。严重盗汗、流涎症。[临床应用]解除平滑肌痉挛可用于各种内脏绞痛。制止腺体分泌用于全身麻醉前给药[不良反应]口干、皮肤干燥（0.5mg），心率加快、瞳孔散大、视力模糊（1mg）。阿托品中毒（5~10mg），致死量：成人80~130mg，儿童10mg。[禁忌症]青光眼及前列腺肥大者禁用阿托品。山莨菪碱01(anisodamine,654-2)02特点：03扩瞳作用及抑制腺体分泌作用为阿托品的041/20~1/10。05解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较06明显，临床主要用于感染性休克及内脏绞痛。07本品不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少。08青光眼及前列腺肥大者禁用。09**东莨菪碱（scopolamine)特点：1.东莨菪碱易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠。2.麻醉前给药3.抗晕动病4.治疗帕金森病禁忌症同阿托品阿托品的合成代用品**合成扩瞳药后马托品(homatropine)尤马托品(eucatropine)作用快，维持时间短。特点：主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查。010203040506合成解痉药季铵类溴丙胺太林(propanthelinebromide,普鲁本辛)奥芬溴铵(oxyphenoniumbromide)不易通过血脑屏障，无中枢作用。选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久。可减少胃酸的分泌。常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃疡病。叔胺类**贝那替秦(胃复康，benactyzine)01特点：02易通过血脑屏障，有安定作用。03能缓解胃肠平滑肌痉挛和抑制胃酸泌。04常用于胃肠痉挛和膀胱刺激症状，焦05虑症的溃疡病人。06选择性M受体阻断药01哌仑西平(pirenzepine)02替仑西平(telenzepine)03特点：04选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗。05N胆碱受体阻断药**0102030405N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药)N胆碱受体阻断药N2胆碱受体阻断药(骨骼肌松弛药)神经节阻滞药

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