胆碱受体阻断药 (6).ppt

第二节阿托品的合成代用品2.合成解痉药：2）叔胺类：贝那替秦（胃复康），黄酮哌酯，（复方）羟苄利明，奥昔布宁口服易吸收，易通过血脑屏障有安定作用抑制胃肠平滑肌痉挛，抑制胃液分泌，用于兼有焦虑症的溃疡病、肠蠕动亢进等第34页，共58页，星期日，2025年，2月5日第二节阿托品的合成代用品3.选择性M受体亚型阻断药哌仑西平哌仑西平(pirenzipine)替仑西平telenzepine)1.选择性M1受体阻断药2.抑制胃酸分泌胃蛋白酶分泌,用于消化性溃疡3.支气管阻塞性疾病（拮抗迷走神经功能）第35页，共58页，星期日，2025年，2月5日第二节阿托品的合成代用品4.有机磷酸酯类中毒解救药戊乙奎醚(penehyclidine)1.能通过BBB；2.阻断中枢M受体、N受体；阻断外周M受体；3.拮抗中毒引起的中枢中毒症状；4.可代替阿托品用于有机磷酸酯类药物中毒。第36页，共58页，星期日，2025年，2月5日第三节胆碱受体阻断药

—N型胆碱受体阻断药一、Nn胆碱受体阻断药—神经节阻断药二、Nm胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药，简称肌松药1.除极化型肌松药2.非除极化型肌松药美卡拉明（美加明），樟磺咪芬琥珀胆碱(succinylcholine,司可林)筒箭毒碱，氯甲左箭毒第37页，共58页，星期日，2025年，2月5日Ach------------------NA交感NAchAch副交感N中枢2)受体的分布及效应心脏、胃肠平滑肌、腺体骨骼肌NnNnMAch运动NNmα,β心脏、血管/支气管平滑肌等第38页，共58页，星期日，2025年，2月5日Nn型胆碱受体阻断药

—神经节阻断药【药理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬交感占优势：血压显蓍下降，产生体位性低血压.副交感占优势：胃肠道、眼、膀胱和腺体等，则产生便秘、扩瞳、尿潴留和口干等症状。【临床应用】麻醉时控制性降压，减少手术出血。2.主动脉瘤手术时，减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋。3.用于高血压危象,不做常规降压药。第39页，共58页，星期日，2025年，2月5日Nm胆碱受体阻断药：骨骼肌松弛药

(skeletalmuscularrelaxants)除极化型肌松药（先紧后松）骨骼肌松弛药非除极化型肌松药（一直松）阻断N2胆碱受体,阻断神经-肌肉偶联,使骨骼肌松驰.便于较浅麻醉下进行外科手术（减少麻醉药用量）第40页，共58页，星期日，2025年，2月5日一.去极化型肌松药作用机制：与骨骼肌运动终板膜上的N2受体相结合，并激动受体，使终板膜及邻近的肌细胞膜持久去极化，肌细胞失去电兴奋性,使骨骼肌长期处于不应期状态。第41页，共58页，星期日，2025年，2月5日N2型胆碱受体阻断药

—骨骼肌松驰药阻断N2胆碱受体,阻断神经-肌肉偶联,使骨骼肌松驰.便于较浅麻醉下进行外科手术1.除极化型肌松药：特点：1.用药后常先出现短暂的肌束颤动。2.连续用药可产生快速耐受性。3.抗胆碱酯酶药不能拮抗这类药物的肌松作用,且有协同作用。4.治疗量无神经节阻断作用。第42页，共58页，星期日，2025年，2月5日N2型胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药琥珀胆碱(succinylcholine,司可林scoline)是目前常用肌松药。【药动学】1.PO：不易吸收。2.iv给药：被假AChE迅速水解,少量肾排,作用短暂.新斯的明可加强和延长琥珀胆碱的作用。第43页，共58页