胆碱受体阻断药.ppt

关于胆碱受体阻断药*第1页，课件共34页，创作于2023年2月*学习要求掌握阿托品的作用（机制）、体内过程、应用、不良反应。熟悉有机磷酸酯中毒及解救。熟悉AChE复活药的作用及应用。了解山莨菪碱和东莨菪碱的特点、半合成代用品的特点及应用、Nm胆碱受体阻断药的作用及应用。第2页，课件共34页，创作于2023年2月*1.M胆碱受体阻断药阿托品和阿托品类衍生物阿托品的合成代用品2.Nn胆碱受体阻断药神经节阻断药3.Nm胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱扩瞳药:后马托品解痉药:普鲁本辛琥珀胆碱筒箭毒碱美加明樟磺咪芬第3页，课件共34页，创作于2023年2月*第一节M胆碱受体阻断药第4页，课件共34页，创作于2023年2月*【体内过程】1.吸收：口服吸收迅速，t?为4h，多数器官作用时间不长（3-4h），仅虹膜和睫状肌可达72小时。2.分布：广泛，可透过血脑屏障及胎盘屏障3.排泄：尿阿托品（atropine）第5页，课件共34页，创作于2023年2月*【作用及机制】竞争性地拮抗ACh或M胆碱受体激动药对M受体的激动作用大剂量阻断α1、Nn受体主要作用于心血管、平滑肌、眼和腺体等大剂量也作用于CNS第6页，课件共34页，创作于2023年2月*1.抑制腺体分泌：唾液腺、汗腺；泪腺，呼吸道腺体；胃酸(影响小)。2.眼：扩瞳、升眼压、调节麻痹第7页，课件共34页，创作于2023年2月*1)扩瞳:抑制瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌松弛。第8页，课件共34页，创作于2023年2月*2)升高眼内压晶状体睫状肌后房悬韧带前房巩膜静脉窦第9页，课件共34页，创作于2023年2月*退向外缘悬韧带拉紧睫状肌M受体阻断晶状体扁平适于看远物(调节麻痹)3)调节麻痹睫状肌松弛第10页，课件共34页，创作于2023年2月*3.平滑肌:松弛，尤过度活动或痉挛的胃肠道：作用明显输尿管、膀胱逼尿肌：次之胆管、支气管、子宫：较弱4.心脏作用：①心率：治疗量减慢：突触前膜M1阻断，负反馈减弱较大量加快：窦房结M2阻断（解除迷走效应）②房室传导：拮抗迷走所致心房和房室交界传导阻滞第11页，课件共34页，创作于2023年2月*5.血管与血压：治疗量：无明显影响大剂量：血管扩张(阻断α或代偿性散热)6.兴奋CNS：与阻断M2及促ACh释放有关较大量(1-2mg):轻度兴奋延脑和大脑。大剂量(5mg):中枢兴奋明显加强。中毒量(10mg):明显中枢中毒症状。第12页，课件共34页，创作于2023年2月*【临床应用】1.缓解内脏绞痛：2.眼科应用：虹膜睫状体炎；验光、检查眼底配镜3.抑制腺体分泌:用于全身麻醉前给药。严重盗汗、流涎症。成人被短效的托品酰胺或后马托品替代；儿童睫状肌调节功能强，仍用。胃肠绞痛：较好；胆、肾绞痛：需合用镇痛药；偶用于儿童遗尿症：松弛膀胱逼尿肌、兴奋括约肌第13页，课件共34页，创作于2023年2月*4.抗心律失常：解除迷走对心脏的抑制窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞5.抗休克:暴发型流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致休克。注意：休克伴高热或心率过快者不用6.解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒大剂量解除血管痉挛，改善微循环；增加回心血及有效循环血量，使血压升高第14页，课件共34页，创作于2023年2月*【不良反应】一般量，副作用；过量中毒，高热、烦躁不安、幻觉、惊厥等；严重中毒，昏迷、呼吸麻痹等。最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。对症。洗胃、导泻等，维持呼吸、循环功能。镇静或抗惊厥、拟胆碱药，物理降温【中毒解救】【禁忌症】青光眼、前列腺肥大。第15页，课件共34页，创作于2023年2月*山莨菪碱(anisodamine)抑制唾液分泌和扩瞳作用弱于阿托品不易进中枢用于中毒性休克、内脏平滑肌绞痛、眩晕症、血管神经性头痛选择性高,毒副作用轻第16页，课件共34页，创作于2023年2月*东莨菪碱（scopolamine）中枢抑制,高剂量兴奋,还有欣快作用【临床应用】麻醉前给药晕动病妊娠呕吐及放射病呕吐帕金森病抑制腺体分泌；抑制中枢；阻断短期记忆。预防效果好，与其抑前庭神经内耳功能或大脑皮层功能及胃肠蠕动有关。与苯海拉明合用疗效增强。有一定疗效，与中枢抗胆碱有