1胆碱受体阻断药.ppt
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2019/9/9 1 第八章 胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) ? M 胆碱受体阻断药 ? 胆碱受体阻断药 ? N 胆碱受体阻断药 ? 2019/9/9 2 目的与要求 ? 1 .掌握阿托品的药理作用、临床应用 和不良反应。 ? 2 .熟悉山莨菪碱和东莨菪碱的作用特 点。 ? 3 .了解人工合成解痉药和扩瞳药的特 点。 ? 4 .了解筒箭毒碱和琥珀酰胆碱的作用 特点及应用。 ? 5. 了解去极化型和非去极化型肌松药的 特点。 2019/9/9 3 重点、难点 ? 阿托品的药理作用、临床应用 。 ? 去极化型和非去极化型肌松药的特点。 2019/9/9 4 一、 M 胆碱受体阻断药 ? ? M 1 胆碱受体阻断药:阿托品 ? 哌仑西平 ? M 胆碱受体阻断药 M 2 胆碱受体阻断药:阿托品 ? M 3 胆碱受体阻断药:阿托品 ? 异丙基阿托品 2019/9/9 5 ? 1. 阿托品及阿托品类生物碱: C CH 2 OH H CH NCH 3 O C O 阿托品 C CH 2 OH H CH NCH 3 O H O C O 山莨菪碱 C CH 2 OH H CH NCH 3 O O C O 东莨菪碱 C CH 2 OH OH CH NCH 3 O O C O 樟柳碱 2019/9/9 6 ? 阿托品 (atropine) ? 阿托品是从颠茄植物中分离出的生物碱,为 消旋莨菪碱。现已人工合成。 ? [ 药理作用 ] 阿托品为竞争性 M 胆碱受体阻断药, ? 阻断 Ach 对 M 胆碱受体的激动作用。 ? 阿托品对 M 胆碱受体亚型的选择性较低,对 M 1 M 2 M 3 受体均有阻断作用。 2019/9/9 7 1. 腺体:抑制腺体分泌 而抑制腺体分泌,其敏感度依次为: 唾液腺和汗腺分泌 泪腺和呼吸道腺体分泌 胃液分泌 胃酸分泌 弱 强 2019/9/9 8 ? 2. 眼: (1) 扩瞳 ? (2) 眼内压升高 ? (3) 调节麻痹 2019/9/9 9 2019/9/9 10 ? 3. 平滑肌: 对多种平滑肌产生松弛作用, 尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松 弛作用更为明显。 胃肠道平滑肌 膀胱平滑肌 胆道、输尿管、支气管平滑肌 子宫平滑肌 弱 强 2019/9/9 11 ? 4. 心脏: 解除迷走神经对心脏的抑制, 使心率加快、房室传导加快。 ? 5. 血管与血压: 治疗量阿托品对血管 与血压无明显影响,大剂量阿托品 可解除小血管痉挛,增加组织灌注 量,改善微循环。阿托品对皮肤血 管扩张作用明显,出现潮红、湿热。 2019/9/9 12 ? 6. 中枢作用 ? 较大剂量( 1~2mg )可兴奋延脑呼吸中枢 ? 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼 吸抑制作用的解救。 ? 中毒剂量( 10mg) 可出现明显中枢中毒症 状,如烦躁不安,多言,幻觉,运动失调, 惊厥等。 2019/9/9 13 2019/9/9 14 ? [ 临床应用 ] ? 解除平滑肌痉挛 可用于各种内脏绞痛。 ? 制止腺体分泌 用于全身麻醉前给药 严重盗汗、流涎症。 ? 眼科应用 虹膜睫状体炎、验光、查眼底 ? 抗心率失常 可用于治疗迷走神经过度兴奋 ? 所致的窦性心动过缓等。 ? 抗休克 ? 解救有机磷酸酯类中毒及某些毒蕈中毒。 2019/9/9 15 ? [ 不良反应 ] ? 1. 口干、皮肤干燥( 0.5
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