【药剂学】11 固体制剂－片剂.ppt

成膜材料的种类 ⑴、 胃溶性成膜材料：在水或胃液中可以溶解的材料（胃液pH2~3）。 纤维素衍生物：HPMC、HPC、CMC-Na；特别是低粘度的HPMC，既有HPMC，也有将HPMC与色素、遮光剂TiO2及增塑剂等制成复合包衣材料，用前加溶剂溶解（混悬）后包衣。 PVP：成膜坚固，但吸湿，宜与其它的材料合用。 丙烯酸树脂类：Eudragit E型（进口）、Ⅳ号丙烯酸树脂（国产） PEG：4000~6000；常与CAP等合用。 AEA：聚乙烯缩乙醛二乙胺醋酸酯 (2)、肠溶性成膜材料：在胃液中不溶，但可在pH较高的水中及肠液中溶解的成膜材料（十二指肠pH6，小肠最高pH7.4）。 虫胶（shellac）：应用渐少。 CAP：醋酸纤维素酞酸酯：国际上应用较广泛的肠溶衣材料。 丙烯酸树脂：Ⅱ号（Eudragit L100型）和Ⅲ号（Eudragit S100型） HPMCP：羟丙基甲基纤维素酞酸酯：收载于U.S.P HPMCAS：醋酸羟丙基甲基纤维素琥珀酸酯，为优良的肠溶成膜材料，稳定性较CAP及HPMCP好。 增塑剂：指能增加包衣材料塑性的物料。 水溶性增塑剂：丙二醇、甘油、PEG等。 非水溶性增塑剂：甘油三醋酸酯、蓖麻油、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯、硅油和司盘等。 溶剂：将成膜材料和增塑剂溶解并均匀地分散到片剂的表面，溶剂挥发，在片剂上成膜。 常用的溶剂：乙醇、甲醇、异丙醇、丙酮、氯仿等；水分散体的应用 。 4、包衣法 锅包衣法（滚转包衣法）、流化床包衣法、埋管式包衣法、压制包衣法等。 包衣的过程 悬浮包衣 压制包衣 EXERCISE 思考：包衣过程中可能出现的问题及解决方案。 九、片剂的质量评价 1、外观 2、? 硬度（hardness）：国产四用仪；估测。 3、? 崩解度 4、? 溶出度 5、? 片重差异 6、? 含量均匀度 7、? 卫生学检查 8、包衣片的质量评价 十、片剂的处方设计与举例 1、性质稳定、易成形药物片剂 复方磺胺甲基异噁唑片(复方新诺明片) [处方]磺胺甲基异噁唑(SMZ)　400g 　　　　三甲氧苄氨嘧啶(TMP)　80g 　　　　淀粉　40g 　　　　10%淀粉浆　24g 　　　　干淀粉　24g(4%左右) 　　　　硬脂酸镁　3g (0.5%左右) 　　　　共制　1000片 2、不稳定药物片剂（复方乙酰水杨酸片）  [处方]乙酰水杨酸(阿司匹林)　268g 　　　　对乙酰氨基酚(扑热息痛)　136g 　　　　咖啡因　33.4g 　　　　淀粉　266g 　　　　淀粉浆(15~17%)　85g 　　　　滑石粉　25g(5%) 　　　　轻质液体石蜡(使滑石粉附着于颗粒)　2.5g 　　　　酒石酸(减少乙酰水杨酸分解)　2.7g 　　　　共制　1000片 3、小剂量药物片剂 硝酸甘油片 [处方]乳糖　88.8g 　　　糖粉　38.0g 　　　淀粉浆(17%)　适量 　　　10%硝酸甘油乙醇溶液　0.6g 　　　硬脂酸镁　1.0g 　　　共制　1000片 十一、片剂的新近展 谢 谢！ * 五、干燥 温度：40～60℃；70～80 ℃ 含水量：3％；特殊情况除外 Pw P 干燥 Pw＝ P 平衡 PwP 吸湿 含水量测定：干燥失重法、卡休氏法 干燥方法与设备：箱式干燥器、流化床干燥器、喷雾干燥器、红外干燥器、微波干燥器、冷冻干燥等 。 六 整粒与混合 过筛 总混 七、压片 7.1 片重的计算 中药片剂的制备 7.2 压片 7.2.1 压片机 单冲压片机 旋转压片机 7.2.2 片剂成型的影响因素 1）、药物性状 可压性：塑性和弹性 结晶形状：立方晶系、树枝状晶系易 针状、鳞片状难 粒度：适宜；粒度小可压性好，粒度大流 动性好 结晶水及含水： 可溶性成分的“迁移” 2）、粘合剂、润滑剂 、崩解剂 润滑剂的影响：硬脂酸镁为国内最常用的润滑剂，但本品对一些片剂的硬度有不良影响，例如磺胺噻唑片中加入硬脂酸镁等润滑剂，对其硬度的不良影响极为显著。 3)、压力的影响 一般随压力的增大，硬度增大 7.2.3 压片中经常出现的问题及原因 1）、裂片（顶裂） 原因： ⑴、颗粒的压缩行为不适宜，颗粒有较强的弹性，弹性复原率高； ⑵、压力