药剂学-固体制剂第八章 - 2.ppt

药 剂 学（Pharmaceutics） 不宜制成胶囊剂的药物 药物的水溶液或稀乙醇溶液 胶囊壁溶解 易溶性和刺激性药物如碘化物、氯化物等 刺激胃粘膜 风化失去结晶水药物 胶囊壁软化 易吸湿潮解性药物 胶囊壁干燥变脆（改善处方可延缓或预防胶囊壳变脆） 2、软胶囊剂的制备 软胶囊剂由软质囊材与内容物组成。 囊壁具有可塑性与弹性，是软胶囊剂成型的基础，它由明胶、增塑剂、水三者所构成，其重量比通常是，干明胶：干增塑剂：水=1:（0.4～0.6) :1。 增塑剂调节囊壁的可塑性与弹性，防止囊壁失水，避免软胶囊剂硬化和崩解时间延长。常用增塑剂：甘油、山梨醇或二者的混合物。 软质囊材也也可加入防腐剂、遮光剂、色素等成分。 内容物：液体、混悬液、半固体和固体 三、制备工艺与设备 制备方法与设备：滴制法是将药物均匀分散在熔融的基质中，再滴入不相混溶的冷却液里，冷凝收缩成丸的方法。 一般工艺流程： 常用的冷却液有：液体石蜡、植物油、二甲基硅油和水等。 滴丸的质量检查 课后作业 固体制剂的特点 固体制剂的体内吸收途径 散剂的特点及制备工艺 颗粒剂的特点及制备工艺 片剂的特点 片剂的常用辅料及举例 片剂的制备方法与分类 湿法制粒压片法工艺流程 干法制粒压片法工艺流程 压片过程三大要素 片剂包衣的目的、方式 片剂质量检查项目 滴丸剂重量差异较大，液滴大小决定了最终产品的大小。 滴丸剂多用于剂量控制较为宽松的中药。 在制备过程中保证滴丸圆整成形、丸重差异合格的关键是： 选择适宜基质，确定合格的滴管内外口径，滴制过程中保持恒温，滴制液液压恒定，及时冷却等。 制备要点 外观 要求大小均匀，色泽一致，无黏连现象，表面无黏附的冷凝液。 重量差异 溶散时限：普通滴丸应在30 min内全部溶散，包衣滴丸应在1 h内全部溶散。 滴丸剂的平均重量 重量差异限度 0.03g以下或0.03g ±15% 0.03g以上或0.30g ±10% 0.30g以上 ±7.5% § 7.膜剂 膜剂（FILMS)系指原料药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 膜剂给药途径广：可供口服 、口含、舌下给药，也可用于眼结膜囊内或阴道内；外用可作皮肤或粘膜创伤、烧伤或炎症表面的覆盖。 膜剂分为单层膜、多层膜（复合）与夹心膜等。 厚度一般为0.1~0.2 mm，面积为1 cm2的可供口服，0.5 cm2的供眼用。 （一）概述 膜剂的特点 膜剂优点： 药物在成膜材料中分布均匀，含量准确，稳定性好； 膜剂中药物的溶出和吸收快 制备工艺简单，生产中没有粉末飞扬 膜剂体积小、质量轻，应用、携带及运输方便 膜剂缺点： 载药量小，只适合于小剂量的药物， 其重量差异不易控制，收率不高 （二）成膜材料 (1) 生理惰性，无毒，无刺激，无不适臭味； (2) 性能稳定，不降低主药药效，不干扰含量测定； (3) 成膜、脱膜性能好，成膜后有足够的强度和柔韧性； (4) 用于口服、腔道、眼用膜剂的成膜材料应具有良好的水溶性，能逐渐降解、吸收或排泄；外用膜剂应能迅速完全释放药物； (5) 来源丰富，价格便宜。 理想的成膜材料应具备的条件： 来源：醋酸乙烯→聚醋酸乙烯+甲醇→PVA 规格：PVA 05-88和17-88 聚合度：500~600和1700~1800，分别用05和17表示。 醇解度：均为88%±2% 。 应用：前者水溶性大而柔韧性差，后者水溶性小而柔韧性好，两者以1:3混合使用。 性质：对粘膜和皮肤无毒、无刺激性。吸收少，48小时后80%随大便排出。 PVA是目前国内最常用的成膜材料。 (1)聚乙烯醇（PVA） （二）成膜材料 来源：乙烯 + 醋酸乙烯→EVA EVA的性能与其分子量及醋酸乙烯的含量有很大关系。 分子量增加，共聚物玻璃化温度和机械强度增加 醋酸乙烯的比例越大，材料溶解性、柔韧性和透明度越大。 本品成膜性能良好，膜柔软，强度大，常用于制备眼、阴道、子宫等控释膜剂。 (2)乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA) （二）成膜材料 三、膜剂的制备 主药 0~70%(W/W) 成膜材料(PVA )等 30~100% 增塑剂(甘油、山梨醇)