【药剂学】11 固体制剂-1（2）.ppt

第四节 胶囊剂（capsules) P275 一、概述 1 定义：胶囊剂系指药物填装于空心硬质胶囊中或密封于弹性软质胶囊中而制成的固体制剂。 囊材 囊心物 2 特点 A、能掩盖药物的不良嗅味,提高药物稳定性 B、药物在体内起效快 C、液态药物的固体剂型化 D、可延缓药物的释放和定位 一般服后3~10min，即可崩解释放药物，呈效较丸、片剂快，吸收好。 Case： 消炎痛（剂量：100mg, n=6） 胶囊剂 片剂 Tmax6 1.5h 2.5h Cmax 6μg/ml 3.5μg/ml 3、分类 根据囊材：硬胶囊剂（hard capsules)和软胶囊剂（soft capsules) 根据用途命名 缓释胶囊（sustained-released capsules) 控释胶囊（controlled-released capsules) 肠溶胶囊剂 (enteric capsules) 结肠溶胶囊剂(colon-targeted capsules) Project 1: 布洛芬缓释胶囊 硫酸沙丁胺醇控释胶囊 红霉素肠溶胶囊 柳氮磺吡啶结肠溶胶囊 设计的思路？ 禁忌： ①凡药物的水溶液或稀乙醇溶液，因易使胶囊溶化而不宜填充于胶囊中 ②易溶性药物和刺激性较强的药物，因胶囊剂在胃中溶化时，由于局部浓度过高而刺激胃粘膜而不宜制成胶囊剂 ③风化药物可使胶囊软化、潮解药物可使胶囊过分干燥而变脆，而不宜作胶囊剂。　 二、胶囊剂的制备 1 硬胶囊剂 1.1 空胶囊的材料 明胶、甘油、水 明胶来源：猪皮、骨骼 其他：淀粉、玉米、MC, HPMC 毒胶囊风波（2012、2015） 生产药用空心胶囊必须取得药品生产许可证，产品检验合格后方能出厂销售。药品生产企业必须从具有药品生产许可证的企业采购空心胶囊，经检验合格后方可入库和使用。 空胶囊的号数与体积 号数 0 1 2 3 4 5 体积 （ml) 0.75 0.55 0.40 0.30 0.25 0.15 空胶囊的规格由大到小分为000、00、0、1、2、3、4、5号共8种，一般常用的是0~5号。 1.2 内容物的制备，填充与封口 若纯药物粉碎至适宜粒度就能满足硬胶囊剂的填充要求，即可直接填充。粉末：稀释剂、润滑剂 颗粒：制颗粒后填充 根据堆密度选择空胶囊 目前多使用锁口式胶囊密闭性好，不必封口 (a)型是由螺旋钻压进物料； (b)型是用柱塞上下往复压进物料； (c)型是自由流进物料； (d)型是在填充管内，先将药物压成单位量药粉块，再填充入胶囊中。 半自动胶囊灌装机 2 软胶囊剂的制备（胶丸） 滴制法及压制法 囊壳：明胶：增塑剂：水＝1:(0.4-0.6):1 液体药物 内容物 半固体药物 固体药物 需注意内容物和囊壳的匹配 * 第四章 固体制剂—1（2） 中山大学药学院药剂室 徐月红 E-mail139.com Tel建议小结 课前回顾，课后总结 课堂提问、讨论、难度题目的讲解(处方分析） 实地参观 课后的project PPT提前send、增加英文的内容 前沿知识、药剂的研究方向和老师的科研、将来的考研及就业 理论课与实验课协调 调查问卷 谢谢同学们的真诚帮助和参与！ 上一章回顾 固体制剂在胃肠道的过程 固体制剂的共同制备路线 固体制剂的操作单元 本章教学内容 散剂 颗粒剂 胶囊剂 本章教学要求 1. 掌握各剂型基本理论、常用术语及剂型特点。 2. 熟悉散剂、颗粒剂及胶囊剂的制备方法，常用设备、质量标准、包装与贮存。 中药： 双料喉风散： 珍珠、人工牛黄、冰片等。广东省梅州市梅州制药厂 化药：相对较少 2、粒度要求 一般：6号筛（100目，150?m，细粉） 儿科及外用：7号筛（120目,125 ?m，最细粉） 眼用散：9号筛（200目，75 ?m，极细粉） 3、分类 口服 外用 4、作用特点 “散者散也，去急病用之”，why? 52种（Edition 2010,一部） 二、散剂的制备过程 混合 倍散 各种不同性质的粉末的混合方式 三、 散剂的质量检查 1 粒度:细粉、最细粉 2 外观均匀度 3 干燥失重2.0％（化药） 4 水分9.0％（中药） 4 装量差异 5 吸湿性 6 微生物限度 7 无菌检查 四、处方举例 1.思密达 双八面体蒙脱石3g 葡萄糖0.749g 糖精钠0.007g 香兰素0.004g 2.冰硼散 冰片 5