药剂学宣贯新型药物制剂.ppt

;;新型药物制剂即将登上历史舞台！！！;第四节经皮给药制剂;第一节概述;▲2.吸收(非血管内给药)★★：;(2)药物因素;?药物剂型与疗效的关系;▲3.分布★★：;△3.药物的蓄积：;;△2.影响药物代谢的因素：;▲5.排泄★★：;二、新型药物制剂简介★★;第二节靶向制剂;;▲3.靶向制剂的特点★★★：;;根据作用方式分类(不同药物载体)★★★：;△1.被动靶向制剂的定义★★★：即自然靶向制剂，药物以微粒(乳剂、脂质体、微囊、微球、纳米粒等)为载体，被网状内皮系统(单核吞噬系统，MPS)所捕捉，通过正常的生理过程运送到肝、脾、肺等器官。;;△3.EPR效应★★★：相对于正常组织，某些尺寸的分子或颗粒更趋向于聚集在肿瘤组织的性质。正常组织中的微血管内皮间隙致密、结构完整，大分子和脂质颗粒不易透过血管壁，而实体瘤组织中血管丰富、血管壁间隙较宽、结构完整性差，淋巴回流缺失，造成大分子类物质和脂质颗粒具有选择性高通透性和滞留性，称EPR效应。;△4.脂质体(Liposomes)★★;?新型靶向脂质体★：;?脂质体的组成结构：脂质体由类脂质双分子层膜所构成，其双分子层厚度约为4nm。类脂质膜的主要成分为磷脂和胆固醇，形成脂质体时，磷脂分子的两条疏水链指向内部，亲水基在膜的内、外两个表面上，构成一个双层封闭小室。;?脂质体的特点★★：(1)靶向性和淋巴定向性；(2)缓释和长效性；(3)细胞亲和性与组织相容性；(4)降低药物毒性；(5)提高药物稳定性。;?脂质体的质量要求：;△5.微囊★★;?2.药物微囊化的特点★★：

(1)提高药物的稳定性；

(2)掩盖药物的不良气味；

(3)防止药物在胃内失活，减少药物对胃的刺激；

(4)控制药物的释放；

(5)使液态药物固态化；

(6)减少药物的配伍变化；

(7)使药物富集于靶区。;?3.药物微囊化的材料★★：;△6.微球★★;?2.微球的体内作用特点★★：;(2)缓释性：微球中药物的释放都有一个润湿、溶解、扩散的过程，从而使药物缓慢释放，以达到长效的目的。;?4.微球的载体材料：作为埋植型或注射型缓释微球制剂的可生物降解的骨架材料主要有两大类。;;纳米金;例：量子点用于生物成像;?1.纳米粒的含义★★★：是??类以天然或合成的高分子材料以及无机非金属或金属材料为载体的载药固态胶体微粒，粒径一般为10~100nm，包括纳米囊或纳米球。纳米囊属药库膜壳型，由聚合材料外壳和液状核构成，药物主要溶解在液状核中，主要适于包裹脂溶性药物。纳米球属基质骨架型，属于实心的球或微粒，药物吸附在其表面或包裹、溶解在其内部，可分散在水中形成近似胶体的溶液。;?2.纳米粒的特点★★★：;▲2.主动靶向制剂(ActiveTargetingSystems)★★★：;靶向配体;;?前体药物制剂的特点★★：协同、增溶、靶向、减毒、“包衣”(降低药物的刺激性，改善药物的不良嗅味，增加药物的稳定性)。;;▲3.物理化学靶向制剂★★：;?在生物医学上的磁共振(MagneticResonance,MR)成像、肿瘤磁感应热疗、磁靶向药物载体、细胞与生物分子分离及生物传感与检测等领域有广泛的应用。;;△2.栓塞靶向制剂：动脉栓塞是通过插入动脉的导管将栓塞物输送到靶组织或靶器官的医疗技术。;△3.热敏靶向制剂：(1)热敏脂质体：又称温度敏感脂质体，是指在高于生理温度的条件下有效地释放药物到靶部位的脂质体；(2)热敏免疫脂质体：在热敏脂质体膜上将抗体交联，可得热敏免疫脂质体，在交联抗体的同时，可完成对水溶性药物的包封。;△4.pH敏感靶向制剂：(1)pH敏感脂质体：指在低pH时脂肪酯酸基质子化而形成六方晶相的非相层结构，导致膜融合而达到细胞内靶向和控制药物释放的功能性脂质体；(2)pH敏感的口服结肠定位给药系统：指根据结肠pH较高的特点，利用在酸性介质及小肠环境下不释放而在结肠环境释药的聚合物材料制得的制剂。;THANKYOU