胆碱受体激动药与阻断药.ppt

1.抑制腺体分泌0.5mg：唾液腺和汗腺敏感，出现口干、皮肤干燥；大剂量使体温偏高；1.0mg：泪腺、呼吸道腺体分泌减少；较大剂量：抑制胃液分泌，但对胃酸影响小。2.对眼的作用扩瞳(dilatepupils)升眼压(enhanceintraocularpressure)调节麻痹(regulatoryparalysis)第31页，共56页，星期日，2025年，2月5日第32页，共56页，星期日，2025年，2月5日3.松弛内脏平滑肌(relaxessmoothmuscle)松弛多种内脏平滑肌，作用特点：平滑肌过度活动或痉挛时，作用明显；对胃肠、尿道、膀胱逼尿肌作用明显；对胆管、输尿管和支气管的解痉作用弱，对子宫平滑肌影响较小。第33页，共56页，星期日，2025年，2月5日4.对心脏的作用小剂量（0.4~0.6mg)：作用于突触前膜M1R，ACh释放?，心率?；较大剂量（1~2mg）：阻断M2R，解除迷走神经对心脏的抑制作用，心率?。5.扩张血管大剂量可解除小血管痉挛，增加组织灌流量，改善微循环，对皮肤血管扩张作用明显。机制：不清，与阻断MR无关。可能是直接血管扩张作用或由于体温升高后的代偿性散热反应。第34页，共56页，星期日，2025年，2月5日6.兴奋中枢神经1-2mg：轻度兴奋延脑、大脑和迷走神经中枢，使呼吸加快；5mg：明显兴奋延脑、大脑，出现烦躁不安、多言、幻觉等；中毒剂量（10mg）：明显中枢中毒症状，出现幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥等，严重时由兴奋转入抑制，出现昏迷、呼吸麻痹而死亡。第35页，共56页，星期日，2025年，2月5日（二）体内过程吸收：口服迅速吸收，t1/2为4h，作用可维持3~4h，对虹膜和睫状肌的作用可持续约72h；分布：全身组织（包括血脑屏障及胎盘屏障）；排泄：80%原型经肾排泄，少量经消化道和乳汁排出。第36页，共56页，星期日，2025年，2月5日（三）临床应用1.解除平滑肌痉挛胃肠绞痛、膀胱刺激症状疗效较好；胆、肾绞痛疗效较差，常与吗啡或哌替啶合用；遗尿症–可松弛膀胱逼尿肌。2.抑制腺体分泌麻醉前给药，防止吸入性肺炎；严重盗汗、流涎症。第37页，共56页，星期日，2025年，2月5日3.眼科应用虹膜睫状体炎：消退炎症、防止虹膜与晶状体粘连。检查眼底：扩瞳，但调节麻痹维持2-3天，完全恢复需7-12天，已被后马托品取代。验光配镜：使睫状肌充分麻痹，以正确检验出屈光度，已被后马托品取代，目前只在儿童验光时使用。第38页，共56页，星期日，2025年，2月5日4.治疗缓慢型心律失常窦性心动过缓、窦房阻滞、房室传导阻滞及窦房结功能低下而出现的室性异位节律。5.抗休克：用于感染中毒性休克（septicshock）6.解救有机磷中毒及某些毒蕈类中毒第39页，共56页，星期日，2025年，2月5日（四）不良反应1.副作用：口干、皮肤干燥、便秘、排尿困难、视力模糊、心悸等。2.中毒：轻度：上述症状加重、呼吸加深加快、高热、谵妄、惊厥等中枢兴奋症状；严重：中枢由兴奋转抑制，出现昏迷、呼吸抑制等;中毒解救：注射MR激动药毛果芸香碱、毒扁豆碱、新斯的明等，对症治疗或使用中枢镇静药。最小致死量：成人80-130mg，儿童10mg。第40页，共56页，星期日，2025年，2月5日关于胆碱受体激动药与阻断药第1页，共56页，星期日，2025年，2月5日第一节胆碱受体激动药Cholinoceptoragonists:drugsthatactoncholinergicreceptorsitesandexhibittherapeuticeffectsbymimickingtheactionsoftheneurotransmitteractycholine(ACh);Directactingcholinomimeticdrugs(直接作用的拟胆碱药);IncludeM-andN-cholinoceptoragonists,M-cholinoceptoragonists,andN-cholinoceptoragonists.第2页，共56页，星期日，2025年，2月5日胆碱受体激动药分类M、N胆碱受体激动药:乙酰胆碱、醋甲胆碱和卡巴胆碱；M胆碱受体激动药:毛果芸香碱；N受体激动药:烟碱