五章药物制剂稳定性.pdf
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pH，
握握握握：：：温度，光线，空气，金属
剂，离子强度
离子，湿度
▪1处方因素！对药物剂稳定性的影响及解决方法
2外界因素！对药物制剂稳定性的影响及解决办法
▪3、药物稳定性试验方法（影响因素试验、加速试
验、长期试验条件、要求、目的等）．
▪4、制剂中药物的化学降解途径
有效期
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第五章 药物制剂的稳定性ppt.ppt
药物制剂的稳定性 本章要求 熟练掌握影响制剂稳定性的因素及稳定化方法；经典恒温法的实验方法和数据处理方法; 掌握药物制剂化学降解的途径，稳定性的简便实验法; 了解制剂稳定性的特点及影响因素 药物制剂的稳定性 第一节 概述 第二节 影响药物制剂稳定性的因素 和稳定化方法 第三节 药物制剂稳定性实验方法 第一节 概述 一、意义 药物制剂的稳定性是考察药物制剂在制备和贮存期间可能发生的 质量变化和影响因素， 增加药物制剂稳定性的各种措施， 预测药物制剂有效期的方法等。 药物制剂要求：安全、有效、稳定。 第一节 概述 药物制剂稳定性包括三方面： 化学稳定性：水解、
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第五章药物制剂的稳定性要点.ppt
（二）固体药物制剂的降解反应途径 （一）溶剂催化 （二）氧化 （三）光解 （四）热解反应 虽然固体药物分解动力学与溶液不同，然而温度对于反应速度的影响，一般仍可用Arrhenius方程来描述。但在固体分解中若出现平衡现象，则不宜使用Arrhenius公式，而要用Van’t Hoff方程来处理。 Van’t Hoff方程：lnK = - △H/RT + α 式中，H—反应热；?—常数。以平衡常数的对数对1/T作图，得一直线。将直接外推到室温，也可求出室温时的平衡常数及平衡浓度，就能估计药物在室温时的分解限度，在此类问题中，如果最后达到平衡，速度常数对预测稳定性没有什么重要意义。 （三）固体药物分
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第五章药物制剂的稳定性题稿.ppt
（二）固体药物制剂的降解反应途径 （一）溶剂催化 （二）氧化 （三）光解 （四）热解反应 虽然固体药物分解动力学与溶液不同，然而温度对于反应速度的影响，一般仍可用Arrhenius方程来描述。但在固体分解中若出现平衡现象，则不宜使用Arrhenius公式，而要用Van’t Hoff方程来处理。 Van’t Hoff方程：lnK = - △H/RT + α 式中，H—反应热；?—常数。以平衡常数的对数对1/T作图，得一直线。将直接外推到室温，也可求出室温时的平衡常数及平衡浓度，就能估计药物在室温时的分解限度，在此类问题中，如果最后达到平衡，速度常数对预测稳定性没有什么重要意义。 （三）固体药物分
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药物制剂的稳定性 (2).ppt
*塑料是聚氯乙烯、聚苯乙烯、聚乙烯、聚丙烯、聚酯、聚碳酸酯等一类高分子聚合物的总称。药用包装塑料应选用无毒塑料制品。但塑料容器也存在三个问题：透气性、透湿性、吸着性。第62页，共87页，星期日，2025年，2月5日*氨苄青霉素聚合物结构第30页，共87页，星期日，2025年，2月5日*对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧，生成间氨基酚，后者还可进一步氧化变色。普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸，也可慢慢脱羧生成苯胺，苯胺在光线影响下氧化生成有色物质，这就是盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因。碳酸氢钠注射液热压灭菌时产生二氧化碳，故溶液及安瓿空间均应通以二氧化碳。3.脱羧第31页，共87页，星期
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药物制剂的稳定性.ppt
（二）广义酸碱催化的影响*pharmaceutics*按照Bronsted-Lowry酸碱理论，给出质子的物质叫广义的酸，接受质子的物质叫广义的碱。有些药物也可被广义的酸碱催化水解。这种催化作用叫广义的酸碱催化(Generalacid-basecatalysis)或一般酸碱催化。01许多药物处方中，往往需要加入缓冲剂。常用的缓冲剂如醋酸盐、磷酸盐、枸橼酸盐、硼酸盐均为广义的酸碱。02为了观察缓冲液对药物的催化作用，可用增加缓冲剂的浓度但保持盐与酸的比例不变（使pH恒定）的方法，配制一系列的缓冲溶液，然后观察药物在这一系列缓冲溶液中的分解情况，如果分解速度随缓冲剂浓度的增加而增加，则可确定该缓冲
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3.药物制剂的稳定性.pdf
第十二章 药物制剂的稳定性
第一节 概 述
? 药物与药物制剂的稳定性是指在一定期限内
（即有效期），药品或制剂保持与生产时相同
的质量和特性。
? 药物制剂的基本要求应该是安全、有效、稳定。
? 一个新的产品，从原料合成、剂型设计到制剂
研制，稳定性研究是其中最基本的内容。
? 我国已经规定，新药申请必须呈报有关稳定性
资料。
? 新药申报资料
14-药品稳定性研究的试验资料及文献资料
研究药物制剂稳定性的任务
? 药物制剂稳定
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第12章 药物制剂的稳定性 内 容 提 要 药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、生物活性稳定性、疗效稳定性、毒性稳定性五种稳定性。 本章只限药物的化学稳定性，尤其对易水解、易氧化、易互变、易聚合的药物进行重点讨论。包括化学降解途径、化学动力学基础、影响降解的因素与稳定化措施、预测稳定性的方法，为药物制剂的稳定性研究奠定理论基础。 药物的化学动力学理论只作衔接性的复习，详细参看物理化学教材。 第一节 概 述 一、研究药物制剂稳定性的意义 药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。稳定系指药物在体外的稳定性。 产品因不稳定而变质，在经济上可造成巨大损失。 抗生素、生化类、蛋白
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第2章 药物制剂的稳定性.ppt
DSC与DTA的原理基本相似。DSC是指在过程控制温度下测量输入到参比物和样品的能量随温度变化的一种分析方法。它比DTA反应灵敏、重现性好、分辨率高而较准确。苯唑青霉素钠口服有效，可制成胶囊剂。用DSC研究了苯唑青霉素钠与一些常用赋形剂的配伍变化，实验表明本品不能与硬脂酸和硬脂酸镁配伍，玉米淀粉、滑石粉等可以与其配合使用。用热重分析法(Thermogravimetry, TG)、导数热重分析法(Derivative thermogravimetry, DTG)、DSC、DTA，还可求出固体药物的热降解动力学参数。 此外还可用漫反射光谱法测定药物的颜色变化及药物与辅料的相互作用，可以参阅有关文献
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**试验方法1.高温试验60℃，10天，第5、10天取样，按稳定性考察项目进行检测如不合格在40℃进行。2.高湿度试验25℃、RH90±５％，10天，于第5、10天取样，按稳定性项目检测如吸湿增重大于5%，在75±5％进行。3.强光照射试验(4500±500)lx(勒克斯)，10天，于第5、10天取样，按稳定性项目检测第62页,共76页，2024年2月25日，星期天**（二）加速试验（acceleratedtesting)目的：通过加速药物的化学或物理变化，预测药物的稳定性，为制剂设计、包装、运输、贮存，为新药申报临床研究与申报生产提供必要的资料。用于考察原料药和制剂。方法：取上市包装或模拟上
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药物制剂稳定性.doc
第三章 药物制剂稳定性
要求：掌握药物制剂稳定性的意义、影响药物制剂稳定性因素及解决方法。 熟悉药物制剂稳定性的实验方法
内容：介绍引起药物制剂降解的化学和微生物的因素以及用化学动力学原理进行加速制剂稳定性的研究和稳定性测定方法的研究
目的:
一、控制药物制剂的质量以保障病人用药安全和疗效的可靠性。制剂经过一定时间贮存之后，其中所含有效成分应不低于标示量。当前制剂工业趋向于生产高效药物制剂，某些药物治疗指数过于狭小，如硝普钠，洋地黄毒苷等。
另一方面某些药物制剂，虽然降解不明显，但其降解产物的毒性较大，如对氨基水杨酸降解生成氨基酚等， 这些降解产物的毒性均较原药大。
由于生成了毒性大的降解
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药物制剂的稳定性.ppt
第二章
药物制剂的稳定性Chapter2Stabilityofpharmaceutics第一节概述Introduction一、概念Definition药物制剂的稳定性研究主要指体外的稳定性，制备的产品应在一定时间内保持制备时所规定的药品质量标准，从而保证药品从生产到患者使用期内不变质。物理稳定性：结晶生长、乳剂分层化学稳定性：含量变化、色泽变化生物学稳定性：微生物污染腐败药效学稳定性毒理学稳定性二、药物制剂的物理化学稳定性（一）化学稳定性１、水解（１）酯类（O=C-O-R）水解RCO-OR‘RCOOH+HOR’（一）化学稳定性１、水解（2）酰胺类(O=C-N-)水解RCO-NH-R‘RCOOH
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03 药物制剂稳定性1 .ppt
(三)溶剂对反应速率的影响 溶剂的极性对药物水解的影响已经被众多的研究所证实，其机理尚不清楚，目前流行的办法是用过渡态理论解释和推断介质的极性对水解反应的影响。根据过渡态理论，反应速度取决于过渡态物种的浓度，这种浓度又取决于反应物与过渡态间的平衡： A + B 很多药物在非水溶剂的中稳定性比在水中的高，如苯巴比妥钠注射液。相反有一些药物，其水溶液却比非水溶液稳定，如环已烷氨基磺酸钠。可以用介电常数来说明这种影响。溶剂介电常数与离子间的反应速度有如下关系： logk =logk∞ - (45) k是反应速度常数； k：常数；
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第2章 药物制剂稳定性.ppt
第2章 药物制剂的稳定性; 内 容 提 要;第一节 概 述 ;二、研究药物制剂稳定性的任务 ;; 水解
（一）酯类药物的水解
含有酯键药物的水溶液，在H+或OH-或广义酸碱的催化下，水解反应加速。如盐酸普鲁卡因水解生成对氨基苯甲酸与二乙胺基乙醇，此分解产物无明显的麻醉作用。;;;氧化;氧化 ;氧化 ;三、其它反应
（一）异构化
光学异构化(optical isomerization)：外消旋化作用(racemization)和差向异构(epimerization)。
几何异构(geometric isomerization)：顺式与反式异构体。
（二）聚合
聚合(polymer
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药物制剂的稳定性ppt.ppt
第12章 药物制剂的稳定性 内 容 提 要 药物制剂的稳定性包括化学稳定性、物理稳定性、生物活性稳定性、疗效稳定性、毒性稳定性五种稳定性。 本章只限药物的化学稳定性，尤其对易水解、易氧化、易互变、易聚合的药物进行重点讨论。包括化学降解途径、化学动力学基础、影响降解的因素与稳定化措施、预测稳定性的方法，为药物制剂的稳定性研究奠定理论基础。 药物的化学动力学理论只作衔接性的复习，详细参看物理化学教材。 第一节 概 述 一、研究药物制剂稳定性的意义 药物制剂的基本要求是安全、有效、稳定。稳定系指药物在体外的稳定性。 产品因不稳定而变质，在经济上可造成巨大损失。 抗生素、生化类、蛋白
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药物制剂稳定性.ppt
药物制剂的稳定性评价; 山西疫苗事件
据新华社电2010年3月17日，各大网站陆续转载了题为
《山西疫苗乱象调查：近百名儿童注射后或死或残》的
报道，引起公众强烈反响。
山西，近百名儿童不明病因致死、致残或引发各种后遗
病症。家长伤心欲绝、四处求治、负担沉重。导致如此
惨剧的病源何在?锲而不舍的患儿家长纷纷质疑:“接种
了乙脑疫苗怎么又会得乙脑?”“急性播散性脑脊髓炎难
道不是接种疫苗所致?”……矛头直指用来保障人民生命
健康的——疫苗!; 山西疫苗事件
储存过程—山西省疾控中心物业科副科长卫军利告诉记者：
“2006年、2007年，田建国管疫苗的时候，我看到他组织的人，
将成箱的疫苗从冷库