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药学专业知识(二)之第九章第13节氟喹诺酮类抗菌药物
氟喹诺酮类抗菌药物
环丙沙星、诺氟沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、吉米沙星、氟罗沙星、洛美沙星、司帕沙星、加替沙星、加雷沙星
体内过程
口服吸收良好,食物不影响吸收,血浆蛋白结合率均不超过40%,通过肝、肾消除,可以透过血脑屏障
抗菌作用
需氧G-杆菌,如铜绿、结核分枝杆菌、支原体、衣原体等
对厌氧菌作用差
作用机制
抑制细菌DNA回旋酶
抑制拓扑异构酶IV
作用特点
环丙沙星对厌氧菌作用差
莫西沙星对耐甲氧西林金葡菌、艰难梭菌无效
临床应用
泌尿生殖系统感染
治疗单纯性淋病奈瑟菌性尿道炎或宫颈炎,环丙沙星、氧氟沙星和β-内酰胺同为首选药
治疗铜绿尿道炎首选药
呼吸系统感染
万古霉素和左氧氟沙星合用是治疗青霉素高度耐药性肺炎链球菌的首选药
肠道感染和伤寒
首选用于志贺菌引起的急性、慢性菌痢和中毒性菌痢
骨、关节和软组织感染
不良反应
胃肠道反应
中枢神经系统毒性,发生机制和药物抑制GABA与GABA(A)受体结合,激动NMDA受体,导致中枢神经兴奋有关。
光敏反应(光毒性),
表现为光照部分出现瘙痒性红斑,严重者皮肤糜烂、脱落。
司帕沙星、洛美沙星、氟罗沙星最常见