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药学专业知识（二）之第九章第2-6节青霉素类抗菌药物

青霉素类抗菌药物

代表药物

β-内酰胺酶抑制药和复方制剂

β-内酰胺酶抑制药

定义：主要针对细菌产生的β-内酰胺酶发挥作用，目前临床使用3种，但是他们独自使用抗菌活性很低或无，因此多和其他配伍。

克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦

舒巴坦成人最大日剂量4g，儿童最大日剂量80mg/kg。

β-内酰胺酶（ESBL）

A类：青霉素酶

B类：金属酶

C类：AmpC酶

D类：苯唑西林酶

作用特点

均不能抑制B类

克拉维酸可以抑制A类酶

阿维巴坦可逆性抑制A、C、D类酶

抑制效应他唑巴坦克拉维酸舒巴坦

克拉维酸能对β-内酰胺酶的活性部位如羟基或氨基进行不可逆酰化，是一种β-内酰胺酶不可逆抑制。

舒巴坦和他唑巴坦属于青霉烷砜类结构，在舒巴坦的结构中也含有β-内酰胺环，并且对酶的亲和力更强，在被β-内酰胺酶水解的同时，不可逆地与酶结合，抑制β-内酰胺酶的作用。舒巴坦的抑酶活性比克拉维酸低，但稳定性增强。

他唑巴坦为青霉烷砜类另一个不可逆的β-内酰胺酶抑制剂，其抑酶谱广度和活性都强于克拉维酸和舒巴坦。

β-内酰胺类抗生素的复方制剂

复方制剂

优立新：氨苄西林+舒巴坦

奥格西汀，安灭菌：阿莫西林+克拉维酸

特治星：哌拉西林+他唑巴坦

替门星，特美汀：替卡西林+克拉维酸

舒普深：头孢哌酮+舒巴坦

比例为2：1，头孢哌酮1g，舒巴坦0.5g，总共1.5g

新治菌：头孢噻肟+舒巴坦

泰能：亚胺培南+西司他汀

克倍宁：帕尼培南+倍他米隆

氨唑西林，白萝仙：氨苄西林+氯唑西林

凯力达：阿莫西林+双氯西林

新灭菌：阿莫西林+氟氯西林