抗菌素的临床应用.ppt

异烟肼/雷米封

isoniazid，INH特点：高度选择性，抗菌力强，对生长旺盛的结核菌有杀灭作用，对静止菌有抑菌作用耐药：单用3个月60%菌耐药，耐药菌毒力下降，停药后可恢复敏感口服吸收好，30-60分钟达峰浓度，分布广，可渗入干酪病灶、透过血脑屏障血浆蛋白结合率极低，经肝脏代谢，以原形及乙酰化产物从尿排出，肾功不全一般无须调整剂量临床应用：各型结核的治疗，剂量成人5-8mg/kg/d，一般300mg/d，儿童10mg/kg/d，疗效与峰浓度有关，与持续维持浓度关系不大，一般顿服第62页，共95页，星期日，2025年，2月5日异烟肼毒副作用：常见周围神经炎胃肠道反应少见肝损过敏反应：发热、皮疹罕见中枢神经障碍：眩晕、惊厥、视神经炎其他：溶贫、粒细胞缺乏、高血糖、狼疮、关节痛第63页，共95页，星期日，2025年，2月5日利福平（rifampin）特点广谱抗生素，对结核、非结核分支杆菌、麻风分支杆菌、衣原体、多种G+/G-菌均有效，对繁殖期结核菌作用强，对静止期也有杀菌作用口服吸收好，生物利用度90%以上，分布广，脑脊液中浓度较低蛋白结合率90%，肝脏代谢，胆道及肾排泄，代谢物与母药活性相同，有肝肠循环单用易耐药，耐药菌毒力下降第64页，共95页，星期日，2025年，2月5日利福平（rifampin）临床应用：各型结核治疗，肠结核和泌尿生殖系结核尤适用麻风：其他细菌感染：如军团菌、布氏杆菌病、MRSA等常用剂量：450-600mg/d第65页，共95页，星期日，2025年，2月5日利福平（rifampin）不良反应：常见胃肠道反应、流感样症状一过性肝功异常少见严重肝损，过敏罕见溶血，血小板减少，粒缺，精神异常，急性肾衰第66页，共95页，星期日，2025年，2月5日乙胺丁醇(ethambutol)

对结核和非结核分支杆菌有效，口服吸收率80%，氢氧化铝抑制其吸收，不能透过正常血脑屏障，炎症时CSF可达血浓度40%，血浆蛋白结合20-30%。以原形经尿排出，耐药发生较慢用于治疗各型结核，15-20mg/kg/d不良反应：视神经炎，过敏（皮疹），关节痛，周围神经炎，高尿酸，罕见血小板减少和肝损第67页，共95页，星期日，2025年，2月5日单环?内酰胺类氨曲南：仅对G-杆菌有效，对多数细菌产生的?内酰胺酶稳定性高于三代头孢。主要以原形经肾排出。可进入血脑屏障外的其他部位。他?内酰胺类交叉过敏少见。2-8g/d第30页，共95页，星期日，2025年，2月5日头霉素类头孢美唑：对G+菌活性类于二代头孢对G-菌活性接近三代头孢。对ESBL稳定性较头孢菌素好对部分厌氧菌有效剂量4-8g/d。头孢西丁：头孢米诺：对G-菌作用较强第31页，共95页，星期日，2025年，2月5日大环内酯类抗生素对普通菌抗菌谱类似青霉素但作用弱G+菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌；G-菌如流感杆菌、脑膜炎球菌、淋球菌等对非典型病原体如肺炎支原体、非结核分枝杆菌、对军团菌等高度敏感。新大环内酯类（罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素）同红霉素比，半衰期延长，细胞内外药物浓度比进一步增大。第32页，共95页，星期日，2025年，2月5日糖肽类万古霉素/去甲万古霉素：窄谱杀菌剂，对革兰阳性球菌有强大抗菌活性，艰难梭菌高度敏感。尤其对MRSA、MRSCoN等耐甲氧西林的葡萄球菌。15-25mg/kg.div，5-20mg/d鞘内。替考拉宁：抗菌谱与万古霉素相似。对肠球菌活性似强于万古霉素。半衰期40-70小时，每天用药一次。6-12m/kg.d。不能透过CSF第33页，共95页，星期日，2025年，2月5日氨基糖甙类对需氧阴性菌有强大抗菌活性，部分品种对绿脓杆菌有效。对革兰阴性球菌的作用较差，对革兰阳性球菌：不产酶金黄葡萄球菌有作用，对链球菌和肠球菌无效。具有抗菌后效应。与β－内酰胺类抗菌素合用常呈协同作用。第34页，共95页，星期日，2025年，2月5日氨基糖甙类口服吸收差，可用于治疗肠道感染如菌痢基本不能透过血脑屏障，不适于治疗中枢神经系统感染主要毒副作用为肾毒性和耳毒性庆大霉素妥布霉素阿米卡星奈替米星异帕米星第35页，共95页，星期日，2025年，2月5日氟奎诺酮类对革兰阴性菌、革兰阳性菌、支原体、沙眼衣原体及分枝杆菌均有效。对革兰阴性需氧菌的抗菌后效应为4－8小时，对MSSA、MRSA的后效应为2－3小时。耐药率逐渐增高，大肠杆菌的耐药率已超过50％。代表：环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星第36页，共95页，星期日，2025年，2月5日四环