以抗氧化活性为指标对栀子缓释片体外释放的评价研究.pdf

第 39卷第 17期 2014年 9月 毒囊。烹nesea杂terale畚dcia VSoe1p．3t9em，bIsesure，201174 · 制齐IJ与炮制 · 以抗氧化活性为指标对栀子缓释片体外释放的评价研究 郭懿望，赵壮 ，程艳珂 ，王笛，杜守颖 ，陆洋 (北京中医药大学 中药学院，北京 100102) [摘要] 以栀子提取物缓释片为模型药物 ，栀子苷为成分指标 ，DPPH 自由基清除率为抗氧化活性指标 ，对以药效指标评 价中药缓释制剂的可行性进行探讨研究。通过建立可计量的体外DPPH测定方法，以该方法测定栀子缓释片不同时间点体外 释放液的抗氧化活性 ，绘制时间一效应曲线，采用线性回归和 相似因子法与栀子苷的时间一累积释放度曲线比较 ，结果显示体 外释放度评价中DPPH药效指标与栀子苷成分指标有较好相关性 ，提示DPPH清除率药效指标可以用来评价以环烯醚萜类为 主要成分的栀子缓释片的体外释放行为。 [关键词] 栀子；缓释；DPPH 自由基；药效指标 建立能够真实、客观评价 中药缓释制剂的评价 1 材料 体系存在较大困难，这已成为中药现代化进程的绊 ProminenceLC-20A型高效液相色谱仪 (四元 脚石。因为中药成分复杂，性质多样 ，使得中药缓控 泵，SIL．20A 自动进样器，CTO．10AS柱温箱，SPD． 释制剂难以模仿化药的评价模式而对个别已知成分 20AUS—VIS检测器，岛津工作站；日本 岛津)； 的释放行为进行评价。因此，如何立足中药作用的 KQ5200DA型数据超声波清洗器 (昆山市超声仪器 整体性来选择中药缓控释制剂释放性能的指标，已 有限公司)；MultiskanGO全波长酶标仪 (美国ther— 成为当前的研究热点，对此有学者提出计量生物效 inofisherscientific)；96孔酶标板(Coming公司)。 应评价法 ¨。 栀子提取物(实验室 自制，批号 140221)；DPPH 计量生物效应评价法尝试避开中药药效物质不 (13本东京化成工业株式会社，批号；羟 明、量化研究不系统的不足，选择一种新思路建立评 丙基甲基纤维素(上海卡乐康包衣技术有限公司提 价体系 』。本实验选择栀子提取物亲水凝胶骨架 供，批号 IF10824)；微晶纤维素(北京凤礼精求商贸 缓释片作为模型药制剂，以DPPH 自由基清除率为 有限责任公司，批；栀子苷对照品(中 抗氧化活性指标，探讨提取物与DPPH清除率的量 国食品药品检定研究院，批号 110749—201115)。 效关系，并将所建方法应用在栀子提取物缓释片的 2 方法与结果 体外释放评价上，同时以栀子苷为成分指标，考察成 2．1 栀子苷的含量测定 分指标与药效指标的相关性，为以环烯醚萜类为主 2．1．1 色谱条件 AgilentXDB—C。8色谱柱 (4．6 要成分的栀子缓释片体外释放的评价研究提供新 mm×150mm，5Ixm)；流动相乙腈-水 (14：86)；检测 思路。 波长238nm；流速 1mL ·min～；柱温25℃；进样量 5 IxL。 【收稿 日期] 2014~M--12 2．1．2 线性关系及范围 精密称取栀子苷对照品 【基金项 目] 国家 自然科学基金项 目；国家重点基础研 适量，加 甲醇制成每 1mL含栀子苷 564Ixg的对照 究发展计划(973)项 目(2012CB724001)；j京中医药大学科研创新 品溶液，作为储备液。将储备液稀释成不同浓度，分 团队项 目(201卜CXTD-13)