药物化学：第十九章 抗生素.pdf

病源微生物 1.细菌 2.真菌 第十九章 抗生素 3.寄生虫 4.支原体 5.衣原体 6.病毒 1 2 病源微生物 细菌 1.细菌 • 细菌的种类繁多，总体上分为两类，能被革 兰氏试剂(结晶紫和碘)染为蓝色的称为革兰 2.真菌 氏阳性菌G+)；相反不能染色或呈粉红色的 3.寄生虫 称为革兰氏阴性菌(G-)。 4.支原体 • 细菌也常常按其形态分类，被称为杆菌，球 菌，螺菌等。 5.衣原体 6.病毒 3 4 G+细菌的结构 G-细菌的结构 5 6 对抗菌药物的要求 抗菌药物的作用机制 (1) 干扰细胞壁的合成: • 具有较高的抗菌选择性 青霉素和其他β内酰胺类药物抑制胞浆外 黏肽的交联过程; • 细菌不易对药物产生抗药性 磷霉素和环丝氨酸干扰胞浆内黏肽前体N- • 具有良好的吸收和代谢性质 乙酰胞壁酸的合成; 万古霉素干扰胞浆膜阶段的黏肽合成. 7 8 (2) 损伤细胞膜: 多粘菌素B和两性霉素等作 用在细胞膜上,引起细胞膜的损伤,通透性增 加,细胞类物质外流. (4) 抑制和干扰核酸的合成: 磺胺干扰四氢叶 酸的合成,进而影响DNA的合成. 利福平和 灰黄霉素干扰细菌RNA和DNA的合成和转 录. 喹诺酮类药物抑制细菌的拓扑异构酶, (3) 抑制细菌蛋白质的合成: 氯霉素, 林可霉素, 使DNA的复制受阻. 四环素和大环内酯,氨基糖苷类,噁唑烷酮类 药物能够与细菌核糖体中的亚基作用,阻止 细菌蛋白质的合成. 9 10 抗生素 (Antibiotics)