天然酪氨酸酶抑制剂的种类及其对酪氨酸酶抑制作用的研究进展_毕云枫.doc

————————————————————————————————————————————————————— 天然酪氨酸酶抑制剂的种类及其对酪氨酸酶抑制作用的研究进展_毕云枫 ４５４ 第４０卷　第２期 ２０１４年３月吉　林　大　学　学　报　（医　学　版） ）ＪｏｕｒｎａｌｏｆＪｉｌｉｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔＭｅｄｉｃｉｎｅＥｄｉｔｉｏｎ 　ｙ（ Ｖｏｌ．４０Ｎｏ．２　 Ｍａｒ．２０１４ ）文章编号］５８７２０４５０５６７１０１４０２４　　［－－－Ⅹ（　　１ ：／７１２０１４０２４７．１６５８７ｘ．ＤＯＩ１０．１３４８１－ｊ 天然酪氨酸酶抑制剂的种类及其对酪氨酸酶抑制作用的研究进展 ｅａｒｃｈｒｏｒｅｓｓｏｎｔｅｓｏｆｎａｔｕｒａｌｔｒｏｓｉｎａｓｅｉｎｈｉｂｉｔｏｒｓＲｅｓ 　ｐｇｙｐｙ ａｎｄｔｈｅｉｒｉｎｈｉｂｉｔｏｒｅｆｆｅｃｔｓｏｎｔｒｏｓｉｎａｓｅ 　ｙｙ　 ２ ，宋凤瑞２，刘志强２毕云枫１， （吉林农业大学食品科学与工程学院食品质量与安全教研室，吉林长春１中国科学院长春应用１．３０１１８；２． ）化学研究所化学生物学实验室长春质谱中心，吉林长春１３００２２ ［摘　要］　本文综述了几类天然植物来源的化合物，如黄酮及其衍生物、有机酸、苷类、萜类、醛类、酯类和香豆素类等天然产物成分对酪氨酸酶活力的抑制作用及其机制。其抑制作用可以分为竞争性抑制、非竞争性抑制和混合型抑制。同类化合物的抑制能力与化合物活性基团的种类、数量和位置有关联。许多化合物对酪氨酸酶的抑制能力强于当前的标准抑制剂。本文重点阐述了几类天然成分对酪氨酸酶的抑制机理，为酪氨酸酶在各个领域的应用提供依据。 ［关键词］　酪氨酸酶；抑制剂；天然药用植物；褐变［中图分类号］文献标志码］５；Ｏ６５６　　［９１　Ｒ　Ａ又称多酚氧化酶，普遍存在１４．１８．１）ＥＣ１．　　酪氨酸酶（　于植物、动物、真菌和细菌中。酪氨酸酶是由２个铜离子与酶蛋白结合的金属酶，酪氨酸酶具有单酚加羟酶和二酚氧???酶的活性，其催化反应过程：首先催化单酚为二酚，再将二酚催化为醌类化合物，醌类再在无酶条件下聚合为黑色素类。植物来源的食品和饮料发生褐变和虾类黑变病等就是由于酚类被酪氨酸酶的酶促氧化，造成基本氨基酸的破坏，食物的消化性和营养价值被破坏，并形成有毒化合物。非营养产物和有毒化合物可能进一步减少食品的营养价值和安全性，使食品、果蔬和饮料的价值降低，造成经济损失，特别是在热带鲜果中，酶促褐变导致的直接经济损失达５０％；酪氨酸酶也是昆虫蜕皮过程中重要的酶类之一；酪氨酸酶是目前已知的生物体中唯一参与黑色素合成的关键酶。与人类的色素障碍性疾病、黑色素瘤、白化 １］ 。一些化病和老年痴呆等疾病的发生与治疗有直接关联［ 酪氨酸酶抑制剂，亚硫酸盐作为高效酪氨酸酶抑制剂，被广泛用于农业和海产品酶促褐变的抑制，但由于健康原因，亚硫酸制剂用于食品添加剂已经被美国食品药品管理局禁止使用。２０世纪８０年代末以来，已发现大量自然来源的酪氨酸酶抑制剂，但仅很少一部分用于皮肤增白剂的制造，其他大部分抑制剂由于安全性及稳定性问题，而限制了其应用，如曲酸是多种曲霉和青霉的真菌代谢产物，是较好的过渡金属螯合剂和自由基清除剂，其通过螯合活性位点的铜抑制不同曲霉菌、粗糙脉孢菌、蘑菇、一些植物和甲壳动物的酪氨酸酶。而且，曲酸可以有效抑制有颜色产物的形成，并抑制儿茶酚胺、多巴胺和去甲肾上腺素被酪氨酸酶氧化时氧的吸收；可以减少醌到二酚的过渡，防止最 ２］ ，终有色物质的形成，并减少醌被氧化为黄色物质的量［ 是化妆品中常用的酪氨酸酶抑制剂，通常被作为参考化合 ３］ 物。研究［表明：曲酸容易导致皮炎和皮肤癌而被一些国 合物可以在食品生产和细胞黑色素形成时通过影响酪氨酸酶引起的反应或通过减少醌和二酚的形成抑制酶促褐变。因为酪氨酸酶产生的褐变在食品工业的重要影响及其在黑色素生成方面的意义，使得有效的酪氨酸酶抑制剂化合物的研究具有重要意义，其可以广泛应用于食品添加剂、昆虫控制剂和皮肤增白剂等的生产。许多化学物质均被用做［收稿日期］－ 家禁止用于化妆品中。因此，寻找天然、高效和安全的酪氨酸酶抑制剂很重要。天然抑制剂的研究中发现了大量的中药中活性化合物。本文对该类化合物进行简要综述，以期为酪氨酸酶抑制剂的研究提供依据。 １　天然抑制剂的种类及其对酪氨酸酶的抑制作用机制通过三碳．１　黄酮及其衍生物　由２个苯环（Ａ环和Ｂ环）１ ［）；吉林省科技厅科研基金资助课题（）基金项目］　中国博士后科学基