质子泵抑制剂概述及合理应用课件.ppt

质子泵抑制剂;内容;; 胃酸指胃液中分泌的盐酸；由胃底腺的壁细胞分泌；其分泌呈昼夜变化；入睡后几小时达高峰，清晨醒来之前最低。 ;;胃酸分泌机制：; ;;质子泵：亦称为酸泵，人体胃黏膜壁细胞分泌的小管膜上的H+/K+-ATP酶。 质子泵抑制剂为苯并咪唑类衍生物，能迅速穿过胃壁细胞膜吸收入血，后进入到壁细胞的分泌小管的酸性环境中与H+结合而失去膜通透性，与H+结合的PPIs需要在酸的作用下进一步形成活性产物，形成共价结合的二硫键，而与质子泵不可逆结合，从而抑制质子泵的泌酸功能。;第二代 ;作用特点;艾司奥美拉唑镁肠溶片 商品名：耐信 适应症：GERD；与适当的抗菌疗法联合用药根除幽门螺旋杆菌；需要持续NSAIDs治疗的患者。 用法用量： ①药片应与液体一起整片吞服，而不应咀嚼或压碎；对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水??，搅拌直至片剂完全崩解，立即在30min内服用，再加入半杯水漂洗饮用。 ② GRED:40mg 每日一次 4w ; ③幽门螺旋杆菌（治疗和预防）：艾司20mg+阿莫西林1g+克拉霉素 500mg 每日两次 7d 艾司奥美拉唑经CYP2C19和CYP3A4代谢，艾司奥美拉唑与CYP3A4抑制剂克拉霉素（500mg，每日两次）合用，可使机体对艾司奥美拉唑的暴露加倍；艾司奥美拉唑与CYP2C19、CYP3A4共同抑制剂合用可使艾司的暴露增加两倍以上。以上两种情况艾司的剂量无需调整。但是对于肝损伤严重或者需要长期治疗的患者应该考虑调整艾司的剂量。 ④需要持续NSAID治疗的患者：20mg 每日一次 4-8w ;易受溶液PH、光线、金属离子、温度等多种因素的影响，在配制其静脉输液时，需使用专用的溶媒进行配制，且推注和静滴溶媒不同，不得混用； 溶媒体积和输注时间都应严格控制； 储存、使用过程中均需避光； 与很多其他药物配伍时，PPIs药物易发生变色、浑浊等多种理化性质的改变。; 注射用奥美拉唑钠（40mg，洛赛克）为附带专用溶媒的注射用奥美拉唑钠（40mg冻干粉+10ml专用溶媒）： 可以用于静脉推注（在短时间内达到更高的血药浓度，更适于临床抢救、急救），使用前将10ml专用溶媒注入冻干粉小瓶中，配制完成后应在2.5-4min内推注完 。 ;静脉滴注：临用前将0.9％NS注入冻干粉小瓶内，溶解后及时加入到100ml0.9%NS中稀释后进行静脉滴注。配制好的输液应在25°C下保存，最好2H内用完，最多不要超过4H。 建议临床上使用微泵给予奥美拉唑时间宜控制在6H内，避免长时间给药造成药品含量下降,从而达不到临床治疗效果。同时，应酌情增加奥美拉唑的剂量,保证临床用药剂量的准确性。另一方面,应尽量减少管路长度,选用对奥美拉唑吸附小的输液器。 ;;幽门螺旋杆菌治疗 三联疗法：PPIs+二种抗生素,7-10d 四联疗法：PPIs+铋剂+二种抗生素，7-10d 序贯治疗：用于初次治疗失败者,4周后复查。 抗生素： 阿莫西林 1.0 bid 甲硝唑 0.4 bid 替硝唑 0.5 bid 克拉霉素 0.25～0.5 bid 左氧氟沙星 0.2 bid 三联疗法是全球推荐根治幽门螺旋杆菌的一线方案;药物相关性预防和治疗 抗血小板药物：此类药物对消化道有直接或者间接的局部刺激作用，破坏胃黏膜的疏水保护屏障。美国心脏病学会基金会/美国胃肠道疾病学会/美国心脏协会联合制定并颁布了专家共识，建议：①由于抗血小板药物可以增加患者溃疡性胃肠道并发症的危险，故对于高危患者给予必要的胃肠道保护性治疗；②为预防或治疗阿司匹林所致的胃肠道损害，PPIs是首选药物。 非甾体抗炎药：NSAIDS相关性胃肠道黏膜损伤主要是指长期服用后引起胃窦、幽门前、胃体部的损伤。大量研究表明，PPIs对NSAIDS相关性胃肠道黏膜损伤及治疗均有效果，它具有抑制胃酸分泌、扩张胃黏膜血管、改善胃黏膜血流等作用；PPIs还可能通过抑制胃粘液分泌，提高黏膜的疏基生物利用度，纠正被NSAIDS扰乱的细胞生长周期动力学等来保护胃黏膜。 ;糖皮质激素药物：目前对于使用糖皮质激素的人群是否要应用PPIs预防胃黏膜损伤，相关指南并没有直接证据。建议：给药剂量（以泼尼松为例）大于0.5mg/（kg﹒d）人群，应予以PPIs预防胃黏膜损伤；对于使用糖皮质激素联用NSAIDS的人群，无论何种剂量，都予以PPI