血脑屏障及药物通过血脑屏障方法研拟究进展_赵志刚.pdf

血脑屏障及药物通过血脑屏障方法研究进展 赵志刚 龚凌志( 100050 ) : 介绍血脑屏障及药物通过血脑屏障的方法, 为研制透过血脑屏障药物和临床合理 用中枢神经系统疾病治疗药 物提供参考: 根据最近的中外文献中有关血脑屏障定义组成结构研究及药物通过血脑屏障方法的研究: 血脑 屏障是一保护性屏障, 但并非不可开启, 目前大约有 10 多种方法可以可逆性开放血脑屏障, 使药物透过率增加: 根据药 物性质和种类情况的不同可选用不同的开启血脑屏障方法以提高药物疗效, 同时也可根据某些方法开启血脑屏障的机制开 发新的复方制剂 血脑屏障; 药物 , SD SM , SMc , 2 2 ( regulatory interface) SIZ, SMZ BBB , pH , pH , : ¹ - : ( CSF) pH , ( BLB) ; º - ( L BB) ; » - pH 7. 4, CSF 7. 32B 1, 0. 08 ( BBB) ; ¼- - pH M ilne , [ 1~ 3] , , , BBB 3 : , , ( BMEC ) , pH BMEC , : BMEC , , Hender on- Ha elbalch ( H- H ) , , , 100 ( % ) = [ 1] 1+ antilog ( pK a-pH) BBB : 100 1 BBB ( % ) = 1+ antilog ( pH-pK a) BBB 4 : : ant ilog , pK a , ; ; ; 50% pH H-H pH 1. 1 被动扩散 pH , BBB, , pH pH , BBB BBB , , BBB / 0 1. 4~ 1. 8 nm BBB , 1. 8 nm BBB, BBB BBB, [ 4~ 6] , , BBB BBB pH ( 7. 4) / , [ 7] - , ,