药物化学 第十四章 习题详释.doc

第十四章 药物代谢反应 一、单项选择题 1. 抗癫痫药Phenytoin在体内经代谢后生成的羟基化合物为 A. B. C. D. 2. 非甾体抗炎药Phenylbutazone在体内经代谢后生成的羟基化合物为 A. B. C. D. 3. 抗精神病药Chlorpromazine在体内经代谢后生成的羟基化合物为 A. B. C. D. 4. 镇静催眠药地西泮Diazepam在体内的主要氧化代谢产物为 A. B. C. D. 5. 抗麻风药氨苯砜Dapsone在体内的氧化代谢产物为 A. B. C. D. 6. 计划生育用药炔诺酮Norethindrone在体内经还原代谢后生成 A. B. C. D. 7. 非甾体抗炎药吲哚美辛Indomethacin在体内经氧化代谢后生成 A. B. C. D. 8. 驱虫药阿苯达唑Albendazole经氧化代谢生成活性更高的代谢物为 A. B. C. D. 9. 抗惊厥药氯硝西泮Clonazapam经还原代谢后生成 A. B. C. D. 10. 抗肿瘤药环磷酰胺Cyclophosphamide在CYP-450氧化酶作用下生成 A. B. C. D. 二、多项选择题 1. 抗癫痫药Carbamazepine在体内的氧化代谢产物有 A. B. C. D. 2. 四氢萘在体内的主要氧化产物为 A. B. C. D. 3. 降血糖药甲苯磺丁脲Tolbutamide在体内的主要氧化代谢产物为 A. B. C. D. 4. 镇痛药喷他佐辛Pentazocin在体内的氧化代谢产物为 A. B. C. D. 5. 睾酮在体内不同的CYP-450氧化酶催化下可氧化为 A. B. C. D. 6. 镇咳药可待因Codeine在体内经氧化代谢生成 A. B. C. D. 7. 对药物在体内代谢过程的认识，可以对现有药物进行适当的化学修饰，达到以下目的 A. 缩短药物的作用时间 B. 延长药物的作用时间 C. 减少药物的副作用 D.提高生物利用度 8. 参与药物体内转化的酶类有 A. 细胞色素P-450酶系 B. 还原酶系 C. 酰化酶 D.过氧化物酶 9. 药物代谢中的第Ⅰ相生物转化包括 A. 氧化反应 B. 还原反应 C. 脱卤素反应 D.氨基酸轭合反应 10. 体内代谢的氧化反应包括 A. B.脱氢反应 C.加氢反应 D.加氧反应 11. 药物代谢中的第Ⅱ相生物转化包括 A. B.水解反应 C.乙酰化轭合反应 D.谷胱甘肽轭合反应 三、填空题 2. 还原酶系主要是催化药物在体内进行 的酶系，通常是使药物结构中的羰基转变成 ，将含氮化合物还原成 ，便于进入第Ⅱ相的结合而排出体外。 3. 药物代谢中的氧化反应包括失去电子、氧化反应、 反应等，是在CYP-450酶系、单加氧酶、 等的催化下进行的反应。 4. 含芳环药物的氧化代谢，首先被氧化成 ，在质子的催化下会重排成酚。一般遵照亲电反应的原理， 使反应容易进行，生成的酚羟基在取代基的邻位或对位； 则削弱反应进行的程度，生成的酚羟基在取代基的间位，而且通常发生在位阻 的部位。含强吸电子取代基的芳环药物，则不发生芳环的氧化代谢。 5. 如果药物分子中含有两个芳环时，一般 发生氧化代谢；若两个芳环上取代基不同时，一般是电子云 的芳环易