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嘌呤导引钯催化C6-芳基嘌呤(核苷)的芳基化反应的

开题报告

一、研究背景

嘌呤是一种广泛存在于核酸中的有机化合物，除了在核酸中起重

作用之外，在医学和化学领域也具有广泛的应用。其中，芳基嘌呤作为

一种重要的有机合成中间体，被广泛应用于药物、染料等领域。目前，

有关芳基嘌呤合成的研究主要集中在传统的氢化还原或氧化还原反应，

存在着反应条件苛刻、反应产物不纯等问题。因此，开发一种高效、环

保的芳基嘌呤合成方法具有重要的意义。

在钯催化化学中，钯催化芳基化反应被广泛研究并应用于有机合成

领域。嘌呤通过钯催化的交叉偶联反应可以与不同的芳基溴化物进行反

应，实现芳基化反应，但是目前嘌呤化合物的芳基化反应研究较少，因

此针对嘌呤芳基化反应的研究具有另外一种思路。

二、研究内容

本研究将以嘌呤为底物，以钯为催化剂，探究嘌呤导引钯催化C6-芳

基嘌呤的芳基化反应。具体实现方法为，在嘌呤分子中引入活性基，将

嘌呤转变为一种高度活性的亲电体，利用活泼基与芳基化试剂的亲和作

用，在钯催化下实现C6-芳基嘌呤的芳基化反应。本研究将设计不同种类

的活性基，如羰基、酮基、酯基、羟基等等，并优化反应条件，确定最

优反应条件。

三、研究意义

本研究通过引入不同种类的活性基，提高了嘌呤分子的亲电性和活

性，实现了嘌呤分子与芳基化试剂之间的高效反应，为嘌呤分子合成提

供了另外一种思路。同时，嘌呤分子本身可以作为一种药物分子，嘌呤

导引的芳基化反应也可应用于药物分子修饰中，为药物研发提供更多的

可能性。此外，本研究采用了绿色化学的思路，实现了芳基化反应的环

保化，为有机合成领域的可持续发展提供了新思路。