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氨基糖苷类抗生素.ppt

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关于氨基糖苷类抗生素第1页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides链霉素streptomycin妥布霉素tobramycin卡那霉素kanamycin大观霉素spectinomycin新霉素neomycin庆大霉素gentamicin小诺霉素micronomicin阿司米星astromicin西索米星sisomicin天然来源第2页,共60页,星期日,2025年,2月5日

SelmanA.Waksman第3页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides半合成品阿米卡星amikacin地贝卡星dibekacin阿贝卡星arbekacin半合成品奈替米星netilmicin依替米星etilmicin异帕米星isepamicin第4页,共60页,星期日,2025年,2月5日

StructureofaminoglycosidesIIIIII第5页,共60页,星期日,2025年,2月5日

CommonPropertiesofAminoglycosides

氨基糖苷类的共性抗菌作用及机制细菌耐药性体内过程临床应用不良反应第6页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialeffects

氨基糖苷类﹒抗菌作用抗菌谱(antibacterialspectrum):对需氧G-杆菌作用强大大部分对铜绿假单胞菌有效除外链霉素、大观霉素、卡那霉素第7页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialeffects

氨基糖苷类﹒抗菌作用抗菌谱(antibacterialspectrum):对G+、G-球菌有一定抗菌作用少数对结核杆菌有抗菌作用链霉素、卡那霉素第8页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialeffects

氨基糖苷类﹒抗菌作用抗菌特点:属静止期杀菌药对需氧菌有效,对厌氧菌无效(厌氧菌天然耐药)G-cellenvelope氧依赖性主动转运系统第9页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialeffects

氨基糖苷类﹒抗菌作用抗菌特点:有浓度依赖性有初次接触效应(firstexposureeffect,FEE)第10页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialeffects

氨基糖苷类﹒抗菌作用抗菌特点:有明显的抗菌后效应(postantibacterialeffect,PAE)在碱性环境中抗菌作用增强第11页,共60页,星期日,2025年,2月5日

Aminoglycosidesantibacterialmechanisms

氨基糖苷类﹒抗菌机制第12页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒antibacterialmechanisms

氨基糖苷类﹒抗菌机制抑制细菌蛋白质合成干扰细菌胞浆膜通透性第13页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosidesTarget:核糖体30S亚基细菌蛋白质合成第14页,共60页,星期日,2025年,2月5日

AP肽链延伸阶段起始阶段终止阶段RAP转肽酶转位酶第15页,共60页,星期日,2025年,2月5日

肽链延伸阶段起始阶段终止阶段RAPAPaminoglycosides第16页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosdes﹒antibacterialmechanisms

氨基糖苷类﹒抗菌机制抑制细菌蛋白质合成起始阶段:抑制70S始动复合物形成肽链延伸阶段:造成mRNA密码错译,合成无功能的蛋白质终止阶段:阻止肽链的脱落和核糖体循环第17页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosdes﹒antibacterialmechanisms

氨基糖苷类﹒抗菌机制aminoglycosides与核糖体30S亚基结合干扰细菌蛋白合成的全过程第18页,共60页,星期日,2025年,2月5日

aminoglycosides﹒NEWREPORTBorisFrancois,etal.CrystalstructuresofcomplexesbetweenaminoglycosidesanddecodingAsiteoligonucleotides:roleofthenumberofringsa

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