抗逆转录病毒治疗中药物间的相互.ppt

细胞色素P450利用者*01020304香豆素抗凝血剂华法令长效苯二氮咪达唑仑,三唑仑细胞色素P450利用者*降血脂药物01新伐他丁（舒降之）,02洛伐他丁（美降之）03抗惊厥药物04卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥05细胞色素P450诱导剂*01诱导剂:02利福平,利福喷丁03卡马西平,苯巴比妥,苯妥英纳04奈韦拉平05酒精,烟草细胞色素P450抑制剂*唑类抗真菌药甲氰咪胍蛋白酶抑制剂(RTVINDSQVNFV)红霉素依非韦伦抑制剂:清除*肾小球滤过:竞争性主动分泌:丙磺舒，SMＺ/TMP增加AZT(3TC?),更昔洛韦的血药浓度NNRTI药物间相互作用:

奈韦拉平口服避孕药酮康唑蛋白酶抑制剂利福平奈韦拉平甲氰咪胍红霉素NNRTI药物间相互作用

依非韦伦（施多宁）西沙必利（普瑞博思）咪达唑仑,三唑仑麦角胺特非那定．阿司咪唑依非韦伦利福平123蛋白酶抑制剂的药物相互作用* 华法令特非那定．阿司咪唑 麦角胺 西沙必利（普瑞博思） 安定,咪达唑仑,三唑仑 新伐他丁（舒降之）,洛伐他丁（美降之） 卡马西平,苯妥英钠,苯巴比妥 红霉素 阿米替林 利多卡因,美西律蛋白酶抑制剂利福喷丁卡马西平,苯妥英钠苯巴比妥烟草酮康唑,依曲康唑红霉素*抗逆转录病毒治疗中

药物间的相互作用云南省艾滋病关爱中心谢荣慧概念*药物相互作用主要是探讨两种或多种药物不论通过什么途径给予（相同或不同途径，同时或先后）在体内所起的联合效应．从目前水平来看，多数情况下只能探讨两种药物间的相互作用．探讨药物间相互作用的意义*01明确潜在的药物间相互作用对于HIV感染患者是很重要的03毒性的叠加可能会增加副作用发生的危险性02可能是导致治疗失败的一个重要原因04有益的药物间相互作用正被越来越多地用于增强药效和减少毒性概要*药物间相互作用的分类与机制抗逆转录病毒药物间的相互作用处理原则抗逆转录病毒药物和其他药物间的相互作用毒性的叠加药物间相互作用的分类*有益的相互作用：甲氧苄啶使磺胺增效不良的药物相互作用药物治疗作用的减弱有争议性的相互作用治疗作用的过度增强副作用或毒性增强010203040506药物间相互作用的机制*01药效学（药物对人体的影响）相互作用02相加03协同04拮抗05药物代谢动力学（人体对药物的影响）相互作用06影响药物吸收07影响药物血浆蛋白结合08药酶诱导作用09药酶抑制作用10竞争排泌药物间相互作用的机制*药效学相互作用协同：两药联合应用所产生的效应明显超过两者之和相加：两种性质相同的药物联合应用所产生的效应相等或接近两药分别应用所产生的效应之和拮抗：两药联合应用所产生的效应小于单独应用一种药物的效应药物间相互作用的机制*01020304药物代谢动力学相互作用影响药物吸收：加速或延缓胃排空：西沙必利，抗胆碱药影响药物与吸收部位的接触：核黄素和地高辛只能在十二指肠和小肠某部位吸收消化液分泌及其ＰＨ改变：大环内酯类抗生素在PH较高的肠液中吸收差药物间相互作用的机制*药物代谢动力学相互作用影响药物血浆蛋白结合：药物与竞争血浆蛋白的药物相互作用药物间相互作用的机制*药物代谢动力学相互作用药酶诱导作用：诱导药物代谢酶，使酶活性加强，其他药物代谢加速药物间相互作用的机制*药物代谢动力学相互作用药酶抑制作用：抑制药物代谢酶，使其他药物代谢受阻，别嘌呤醇，乙胺碘呋酮药物间相互作用的机制*药物代谢动力学相互作用竞争排泌：通过相同机制排泌的药物相互作用，可以在排泌部位上发生竞争，易排泌的药占了孔道，减少其他药物排泄，如丙磺舒减少青霉素排泄吸收*胃肠的pH值酸性环境：酮康唑依曲康唑茚地那韦中性环境：羟基苷与铁、制酸剂、乳制品等形成复合物四环素氧氟沙星分配*高：PI在组织内聚积血浆蛋白质结合低：NRTI脑：AZT、DDI细胞色素P450*药物的生物转化要靠酶促进，主要是肝脏微粒体混合功能酶系统，专一性低，能对许多脂溶性高的药物发挥生物转化作用，又名肝药酶，其中主要的氧化酶是细胞色素P450细胞色素P450利用者*ARV(NNRTI、蛋白酶抑制剂)抗感染药如：.酮康唑利福平,氨苯砜口服避孕药抗心律不齐药物 抗