阿司匹林片剂的制备资料.ppt

实验五 片剂的制备及质量考察 课前准备 水浴 85 ℃ 烘箱 85 ℃ 一、实验目的 掌握湿法制粒压片法的制备工艺。 掌握片剂的质量检测方法。 熟悉片剂的常用辅料与用量。 熟悉单冲压片机的结构及使用方法。 了解片剂的处方设计中需要考虑的几个问题（稳定性、崩解、溶出等）。 二、实验原理 片剂（tablets）系指将药物与适宜的辅料通过制剂技术制成的片状制剂。 是临床应用最广泛的剂型之一，具有剂量准确、质量稳定、服用方便、成本低等优点。 片剂的制备方法：湿法制粒压片、干法制粒压片和直接压片法。 制备片剂用的主药及辅料一般要先经粉碎、过筛、混合操作。 当主药为难溶性药物时，必须有足够的细度以保证混合均匀及溶出度符合要求。 1．主药及辅料的处理 湿颗粒的制造是制片的关键。 首先必须根据主药的性质选好润湿剂或粘合剂。 制软材时要控制润湿剂或粘合剂的用量，使软材达到“握之成团、触之即散”，并以握后掌上不粘粉为度。 颗粒的大小一般根据片剂大小由筛网孔径来控制 一般大片（片重0.3～0.5g）选用14～16目筛 小片（片重0.3以下）选用18～20目筛制粒 2．制湿颗粒 已制好的湿颗粒应根据主药和辅料的性质于适宜温度（一般控制在50～60℃）尽快通风干燥。 干燥时应注意颗粒不要铺得太厚，以免干燥时间过长而破坏药物，且干燥过程中要经常翻动。 干燥后的颗粒往往粘连结块，须再进行过筛整粒，整粒时筛网孔径应与制粒用筛网孔径相同或略小。 整粒后加入润滑剂、崩解剂等辅料，混匀，计算片重后即可压片。 3．干燥、整粒 4．片重计算 计算片重主要有二种方法， 一是测定主药含量，以确定片剂的理论片重，可按以下公式计算: 片重= 每片颗粒重 + 临压前每片加入辅料重 另一方法是按颗粒重量计算片重，即： 按照《中国药典2010版》进行检查: 片剂的外观应完整光洁，色泽均匀 有适宜的硬度，以免在包装贮运过程中发生碎片 检查片剂的重量差异和崩解时限 对有的片剂药典中还规定检查含量均匀度和溶出度，并明确规定凡检查含量均匀度的片剂，不再检查重量差异，凡检查溶出度的片剂，不再检查崩解时限。 5．片剂的质量检查 三、实验仪器与材料 仪器：单冲压片机，硬度计，崩解仪，溶出仪、普通天平，烘箱，电炉，药筛（80目），尼龙筛（14目、16目），搪瓷盘，乳钵等。 材料：淀粉、阿司匹林、酒石酸、硬脂酸镁 四、 实验内容 阿司匹林（乙酰水杨酸）片剂的制备 【处方】 处方分析 阿司匹林 30g 淀粉 3g 酒石酸 0.15g 10％淀粉浆 适量 滑石粉 适量 制成片剂 100片 【制备】 湿法制粒压片法 黏合剂（10％淀粉浆）的制备（煮浆法）： 将0.15g酒石酸溶于50ml蒸馏水中，再加入淀粉约5g分散均匀，加热糊化（80～85℃）即得。 湿颗粒的制备： 取处方量乙酰水杨酸与淀粉混合均匀（等量递加法） 加适量10％淀粉浆制软材，过16目筛制粒， 将湿颗粒于40～60℃干燥，过16目筛整粒， 称干颗粒重量，加入颗粒量的3％滑石粉混匀。 压片：将上述乙酰水杨酸颗粒在压片机下压片。 【制备】 湿法制粒压片法 【注释】 处方中加入稳定剂： 本处方中酒石酸酸作为稳定剂，为了保证与药物的混合均匀，溶入于淀粉浆的制备过程中。 避免药物与金属接触： 金属对阿司匹林有加速降解作用，特别是在润湿状态下遇铁器易变为淡红色，因此尽量使用非金属容器，如制粒时宜用尼龙筛网； 硬脂酸镁是较好的润滑剂，但镁离子会加速该药降解，因此在本处方中加入滑石粉作为助流剂和润滑剂。 加淀粉浆制粒时以温浆为宜： 因温度太高不利于药物的稳定，太低不易于分散。 制粒后迅速干燥： 干燥温度不宜过高，以避免加速药物水解。 【注释】 【质量检查】 硬度 片重差异 溶出度的测定 重量差异检查 随机抽取药片20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定各片的重量，按下式计算片重差异限度。 【质量检查】 重量差异检查 根据药典规定，0.3g以下片剂的重量差异限度为±7.5%，0.3g或0.3g以上者为±5%，超出重量差异限度的片剂不得多于2片，并不得有1片超过限度的1倍。 【质量检查】 硬度检查 将药片水平固定在微调夹头与顶头之间，转动手柄，待药