《12药物化学第十二章维生素2》教学课件.ppt

Vitamin D3活性形式 1968年Deluca等从生物体内分离得到 25-羟基Vitamin D3（骨化二醇）； 1971年又进一步分离得到 1?,25-二羟基Vitamin D3（骨化三醇）； Vitamin D3本身在体内并无活性， 必须转化为骨化三醇才能有活性。 Vitamin D3的代谢途径 骨化三醇与靶器官如肠、骨、肾和甲状旁腺中特异性和高亲和力的胞浆受体蛋白结合，转运到细胞核中，诱导钙结合蛋白的合成，促进Ca2+-ATP酶的活性，进而促进钙离子的吸收。 同时可控制肾对磷的重吸收，从而维持血浆中磷的水平。 骨化三醇被称为活性的维生素D3，被认为是一种激素，Vit D3则是激素原。 维生素D3和阿法骨化醇 合成法引入1?及25-羟基，即合成骨化三醇较难 在儿童及成年人中，肝及肾中的羟化酶的活性是足够用于转化Vitamin D3为骨化三醇，使用Vitamin D3已满足要求，且价格明显低廉。 老年人肾脏中的1α-羟化酶活性几乎丧失，对这类人群来说Vitamin D3作用甚微， 合成阿法骨化醇开发成功用于临床。 Vitamin D2 植物油和酵母中含有麦角甾醇，在日光和紫外线照射下，B环裂开转变为可被人体吸收的Vitamin D2 麦角甾醇为Vitamin D2原 Vitamin D2、D3对人体有相同的生理功能，体内代谢方式也十分相似。 在人体内起作用的是1?,25-(OH)2-Vit D2/D3 三、维生素E类 苯并二氢吡喃衍生物，与生殖功能有关的一类维生素的总称 结构为生育酚和生育三烯酚两类: 在苯并二氢吡喃衍生物的2位有一个16碳的侧链 侧链饱和的即为生育酚 侧链上有三个双键的为生育三烯酚 2,5,7,8－四甲基－2－(4,8,12-三甲基十三烷基)－6－苯并二氢吡喃醇醋酸酯 由于苯并二氢吡喃环上甲基的数目和位置的不同，生育酚和生育三烯酚又各有四个同类物即α、β、γ、δ 大多存在于植物中，以麦胚油、花生油、玉米油中含量最为丰富 常以α-生育酚代表Vitamin E 维生素E的还原性 ?-生育醌 [o] 可作脂溶性药物的抗氧剂 a-tocopherol acetate在体内快速转化成游离a-tocopherol，a-tocopherol进一步代谢为a-生育醌和a-tocopherol二聚物。a-生育醌可被还原成a-生育氢醌或进一步氧化成a-生育酸（a-tocopheryl acid）。 药理作用与临床应用 与动物的生殖功能有关，具有抗不育作用。 抗衰老作用 抗氧化作用、对生物膜的保护与稳定及调控作用。 临床用于习惯性流产，不孕症及更年期障碍，进行性肌营养不良，间歇性跛行及动脉粥样硬化等的防治。此外，可用于延缓衰老。 长期过量服用 可产生眩晕、视力模糊等毒副作用，并可导致血小板聚集及血栓形成。 四、维生素K 是一类具有凝血作用的维生素的总称。 广泛存在于绿色植物中，肠道中大肠杆菌可产生。 加速血液凝固，是通过促进肝脏合成凝血酶原所必需的因子。 防治因维生素K缺乏所致的缺血症如新生儿出血、长期口服抗生素导致的出血症等。 人体通常情况下不缺乏。 Vit K3 第二节 水溶性维生素 water soluble vitamins 第二节　水溶性维生素 主要包括维生素B类和维生素C 维生素B类 维生素B1：缺乏时神经炎、中枢神经系统损伤、食欲不振、消化功能不良、心脏功能障碍等。 存在各种代谢物中，如谷物、蔬菜、牛乳、鸡蛋等。 B族维生素包括很多化学结构及生理功能不同的物质，归于同一族的理由是最初从同一来源（如肝、酵母、米糠）中分离得到，在食物中也有相似的分布情况。 B族维生素包括B1（硫胺）、B2（核黄素）、B3（烟酸）、B4（6-氨基嘌呤）、B5（泛酸）、B6（吡多辛）、B7（生物素）、B12（氰钴胺）、Bc（叶酸）。 一、维生素B类 维生素B2　又称为核黄素 广泛存在于植物中，米糠、动物肝脏、蛋黄中含量最为丰富，缺乏时引起唇炎、舌炎、脸部脂溢性皮炎等。 维生素B6　　又称为抗皮炎维生素 动植物中分布广，谷类外皮中最丰富。 缺乏时呕吐、中枢神经兴奋等，临床上用于放疗引起的恶心、妊娠呕吐等，以癞皮病及其他营养不良的辅助治疗。 叶酸类：维生素BC，维生素M 治疗巨幼红细胞贫血、血小板减少等。 维生素B1 早在1880年，俄国科学家鲁宁就发现米糠、麦麸和酵母中含有与人体糖代谢有密切关系的物质，1896年荷兰的爱杰克曼进一步证明此物质的存在，并将其命名为维生素B1（vitamin B1?又称硫胺?thiamine），到1926年才从米糠分离到纯品，1935年确定其化学结构，1936年威廉斯进行人工合成。 硫胺（维生素B1） thiamine（vitamin B1） 1952年发现硫胺