《药理学教学课件》10AD激动药 yx-pdf.pdf

第十章 肾上腺素受体激动药 (adrenoceptor agonists) 教学目标 掌握：NA,AD,ISP作用及应用、不 良反应 熟悉：间羟胺、麻黄碱、多巴胺等 了解：构效关系、体内过程 拟肾上腺素药 （adrenomimetic drugs ） 拟交感胺类 （sympathomimetic amines） 第一节 构效关系及分类 一、构效关系 6 5 β α HO －CH －CH －N － 4 1 2 3 HO β－苯乙胺 一、构效关系 1.苯环上化学基团的不同 2.烷胺侧链α碳原子上氢被取代 3.氨基上氢原子被取代 4.光学异构体 二、分类 α -R激动药 : NA 、β -R激动药: AD β-R激动药: Isop 第二节 α受体激动药 去甲肾上腺素 间羟胺 去氧肾上腺素 去甲肾上腺素（noradrenaline,NA） 【体内过程】 1.给药方式 2.代谢特点 3.作用短暂 MAO MAO COMT COMT COMT MAO 结合酶 结合酶 R：硫酸基或葡萄糖醛酸基 图10-1 儿茶酚胺的代谢 代谢产物： 3－甲氧－4－羟扁桃酸（VMA) 〔药理作用 〕 （＋）α- R （＋）β – R弱 1 β －R 几乎无作用 2 〔药理作用 〕 1.血管 2.心脏 3.血压 4.其他 1.血管→收缩 皮肤、粘膜＞肾＞脑、肝、 肠系膜＞骨骼肌 冠脉舒张 2.心脏 HR 离体：快 在体： BP↑→减慢 心排出量 离体：增多 在体：不变或↓ 3.血压 小量：SBP↑↑／DBP↑ 脉压：大 大量：SBP ↑／ DBP ↑↑ 脉压：小 4、其他： 使孕妇子宫平滑肌收缩频率增加； 大剂量时出现血糖升高。其对中枢 神经系统的作用也较弱。 【临床应用】 1.早期神经源性休克 2.嗜铬细胞瘤切除后或药物中毒低血压 3.上消化道出血：1～3mg稀释后po 〔不良反应 〕 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 间羟胺 （metaraminol,阿拉明 aramine) 1.直接作用和间接作用 2.NA的代用品，用于各种休克 早期及手术后或脊椎麻醉后的 休克