抗生素氨基糖苷类四环素类抗生素.ppt

2.各种细菌性感染：次选药腹股沟肉芽肿、布鲁菌病、霍乱痢疾杆菌、百日咳杆菌、肺炎杆菌性尿道、呼吸道和胆道感染幽门螺杆菌所致消化道感染3.肠内阿米巴病：对肠外阿米巴病无效第31页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三日益增多，天然四环素类之间有交叉耐药性1.与抑制因子结合，促进药物排出细胞外2.四环素类与核糖体保护因子（TetM和TetO）结合后阻碍四环素类与核糖体结合3.细菌产生灭活酶（四）耐药性第32页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三1.胃肠道反应2.二重感染定义：长期应用广谱抗生素，使敏感菌受到抑制，而不敏感菌乘机在体内生长繁殖，造成二重感染，又称菌群交替症。表现：(1)真菌病：白色念珠菌所致鹅口疮、肠炎、阴道炎、尿路感染等。(2)伪膜性肠炎：难辨梭状芽胞杆菌剧烈腹泻，脱水、肠壁坏死、休克等，可致死。（五）不良反应重点第33页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三a.立即停药b.药物治疗真菌：抗真菌药伪膜性肠炎：万古霉素、甲硝唑治疗：第34页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三3.对骨、牙生长的影响沉积于骨、牙，与Ca2+结合变黄发育不全牙：畸形、龋齿骨：发育障碍禁用于孕妇、哺乳期妇女8岁以内的儿童四环素牙第35页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三第36页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三4.肝、肾毒性：为长期口服或大剂量静脉给药所致，可致肝脂肪性坏死，加重肾功能不全，易发生于孕妇。5.过敏反应：药热、皮疹、光敏性皮炎等，偶可致剥脱性皮炎6.脑假瘤：头痛，视力减退等7.过期变质：毒性更强第37页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三关于抗生素氨基糖苷类四环素类抗生素第1页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三第2节氨基糖苷类第2页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三氨基糖苷类天然半合成：阿米卡星、奈替米星由链霉菌提取：由小单孢菌提取：链霉素卡那霉素妥布霉素新霉素大观霉素庆大霉素小诺霉素第3页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三化学结构体内过程抗菌机理耐药机制抗菌谱不良反应六个相似一、氨基糖苷类共性第4页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三1、化学结构相似基本结构氨基糖氨基环醇第5页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三吸收：为有机强碱，口服难吸收，仅用于肠道感染和肠道消毒；肌肉注射吸收迅速。分布：主要分布于细胞外液；在耳淋巴液和肾皮质中浓度高；可透过胎盘屏障，不易透过血脑屏障。消除：不被代谢，以原形经肾小球滤过排泄。尿药浓度高，有利于治疗尿路感染。2、体内过程相似第6页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三第7页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三3、抗菌谱相似静止期杀菌药1.G-菌：对G-杆菌有强大的杀灭作用；对G-球菌效差2、G+球菌：耐药金葡菌：有效链球菌：无效3、结核杆菌：链霉素、卡那霉素、阿米卡星4、肠球菌、厌氧菌：无效第8页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三与β-内酰胺类抗生素合用有协同作用。杀菌速率和杀菌持续时间与浓度呈正相关。仅对需氧菌有效，对厌氧菌无效。抗菌后效应长，持续时间与浓度成正比。有首次接触效应。碱性环境中抗菌活性增强。杀菌特点第9页，讲稿共49页，2023年5月2日，星期三抑制蛋白质合成的全过程（起始、延伸、终止）1.起始阶段：与30S亚基的靶蛋白结合，抑制70S亚基始动复合物的形成；2.延伸阶段：造成核蛋白体A位歪曲，mRNA错译，