膦催化非活化三级烷基氯的氟化反应方法学.docx

有机氟化合物广泛存在于各类农用化学品、材料分子以及药物分子中。并且，在过去的几十年里，已经成功设计出多种构建碳-氟键的合成转化策略(Figures1A-1B)。然而，非活化的三级烷基溴或碘参与的氟化反应方法学，目前却较少有相关的研究报道(Figure1C)。这里，报道一种全新的膦催化非活化三级烷基氯或溴的氟化反应方法学，进而成功完成一系列烷基氟分子的构建(Figure1D)。

首先，作者采用烷基卤衍生物1作为模型底物，进行相关反应条件的优化筛选(Table1)。进而确定最佳的反应条件为：采用PPh3作为催化剂，AgF作为氟源，在DCM反应溶剂中，反应温度为室温，最终获得69%(RBr)、70%(RI)与79%(RCl)收率的烷基氟产物。

在上述的最佳反应条件下，作者分别对一系列烷基卤底物(Table2)的应用范围进行深入研究。

之后，该小组对膦催化非活化三级烷基氯的氟化反应过程进行了研究(Figure2)。

总结

报道一种全新的膦催化非活化三级烷基氯或溴的氟化反应方法学，进而成功完成一系列烷基氟分子的构建。这一全新的氟化合成转化策略具有操作简单、反应条件温和、底物范围广泛以及优良的官能团兼容性等优势。