局部麻醉药和局部麻醉.ppt

概述;局部麻醉药;定义;发展史;1885年，Halstead用于颌神经阻滞；同

年，Corning在狗身上进行了脊髓麻醉，

施以硬膜外麻醉成功。

1886年，Bier施以蛛网膜下腔阻滞麻醉

成功。

;1905年，相继发现了普鲁卡因、丁卡因、

利多卡因、布比卡因等，可卡因因其成

瘾性高和安全性低而被淘汰。

目前国内市场上常用局部麻醉药：利多

卡因、布比卡因、罗哌卡因、丁卡因。;

局麻药均属于芳香基—中间链—氨基结构的化

合物，由三部分组成：;;对局麻药理化性能较重要的是

●离解常数

●脂溶性

●血浆蛋白结合率

;理化性能和麻醉性离解常数PKa

PKa决定局麻药起效作用时间和弥散性能

①PKa愈大、离子部分愈多，由于它不具亲脂性，所以不易透过神经鞘膜，故用于神经阻滞时的起效时间延长。

②弥散性能：PKa愈大，弥散性能愈差。;离解常数PKa

普鲁卡因PKa=9.02.5%

丁卡因PKa=8.57.4%

布比卡因PKa=8.116.6%

利多卡因PKa=7.924.0%

（在组织液中PH=7.4它们的非离子部分所占百分值）

利多卡因起效快、弥散性能强;脂溶性决定局麻药效能，脂溶性越高麻醉效能越强。

布比卡因＞罗哌卡因＞丁卡因＞利多卡因＞普鲁卡因;蛋白结合率与作用时间有密切关系，结合

率越高作用时间越长

布比卡因95.6%

罗哌卡因94%

丁卡因75.6%

利多卡因64.3%

普鲁卡因5.8%

低蛋白血症病人易发生局麻药中毒！;根据离解常数、脂溶性、蛋白结合率

①麻醉效能弱，作用时间短：普鲁卡因

②麻醉效能中，作用时间中：利多卡因

③麻醉作用强，作用时间长：布比卡因

罗哌卡因、丁卡因;根据中间链的不同，局麻药可分为两类：

酯类和酰胺类

●酯类毒性相对较大，治疗指数低，变态

反应多。

●酰胺类治疗指数较大，不良反应发生少。;1.酯类局麻药

药物：

普鲁卡因，氯普鲁卡因，丁卡因，可卡因

特点：

???1）在血浆内被水解或被胆碱酯酶分解；

（2）可形成半抗原，引起过敏反应。

;2.酰胺类局麻药

药物：

利多卡因，甲哌卡因，布比卡因，丙胺

卡因，依替卡因

特点：

（1）在肝内被酰胺酶水解；

（2）不形成半抗原，引起过敏反应罕见。;作用机制;局麻药的作用机制是：稳定细胞膜，

降低细胞膜对Na+的通透性，阻断Na+通道，

阻止Na+内流，进而阻止神经细胞动作电位

的产生且抑制冲动的传导，产生麻醉作用。;局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂量、

浓度、神经纤维的类别等因素有关。

（1）浓度从低到高：

痛觉最先消失；依次为温觉、触觉

和深部感觉，最后运动功能消失。;（2）细的神经纤维局麻作用快，

粗的神经纤维局麻作用慢，

感觉神经纤维比运动神经纤维细，所

以感觉神经纤维先受局麻药的影响。

（3）神经纤维鞘膜的有无：

无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响；

有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。;局麻药产生阻滞应具备三个条件

1.足够的浓度。

2.充分的时间，局麻药物应达到神经膜

上的受体。

3.有足够的神经长轴与局麻药直接接触。

至少接触1cm神经（因为有鞘神经纤

维的冲动能跳越2～3个兰氏结）。;作用机制;常用局部麻醉方法;